姜黄素的构效关系及以其为先导物的抗肿瘤化合物研究进展-化学通报.pdfVIP

《化学通报》在线预览版 姜黄素的构效关系及以其为先导物的抗肿瘤化合物研究进展 1,2 1 1 2 1* 梁 广 田吉来 邵丽丽 杨树林 李校堃 1 2 （ 温州医学院药学院，温州 325035； 南京理工大学化工学院，南京 210094） 摘 要 姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化等多种药理作用和确切疗效。近年来国内外科学家以姜黄素为先导 物，设计、合成和表征了大量的姜黄素结构类似物和衍生物，以全面研究姜黄素的构效关系，并希望开发出更为高 效的姜黄素类新药物。本文着重于介绍近年在抗肿瘤作用上针对姜黄素构效关系及其结构类似物进行的研究工作。 关键词 姜黄素 先导物 构效关系 抗肿瘤 Progress in the Research on SAR and Development of Antitumor Curcuminoids 1,2 1 1 2 1* Liang Guang , Tian Jilai , Shao Lili ,Yang Shulin ,Li Xiaokun (1 School of Pharmacy, Wenzhou Medicinal College, Wenzhou 325035; 2 Institute of biotechnology, Nanjing University of Science and Technology, Nanjing 210094) Abstract Curcuminoids were reported to possess antioxidant, anti-inflammatory, antitumor, and antiviral properties. Recently, a number of curcumin analogues have been designed, synthesized and biologically evaluated in order to investigate the structure-activity relationship(SAR), as well as to obtain more effective curcuminoids anticancer drugs. In this paper, the progress of the SAR research of curcuminoids with antitumor activity is summerized. Key words Curcumin Leading compound SAR Antitumor [1~3] [4,5] [6~8] 自由基氧化在很多生命活动中都扮演着重要的角色，与癌症 、阿尔茨海默 、帕金森 、 心血管疾病[9,10]等都有着一定的关系；在食品的加工与储存中，也发现自由基与食物的腐败变质有关。 因此，在传统医药和食品工业中具有抗氧化作用的化合物显得越来越重要[11] 。姜黄素(Curcumin)是 从姜科植物的根茎中提取的一种具有抗氧化作用的天然化合物，1870年首次从植物中分离，1910年 鉴定分子结构，随后其结构被化学合成证实。姜黄素可溶于甲醇、乙醇、碱、醋酸、丙酮和氯仿等 有机溶剂，在水中溶解度很低（50 μm