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传出神经系统药物分类 拟似药： 受体激动药 促进递质释放药 抑制递质代谢药（胆碱酯酶抑制药） 拮抗药： 受体阻断药 抑制递质释放药 促进递质代谢药（胆碱酯酶复活药） 要点回顾 概述 传出神经系统的递质和受体 传出神经系统的生理效应 传出神经系统药物的作用方式和分类 在囊胞内合成NA 动作电位使NA外排 NA转归： 1激动后膜受体，引起效应。 2激动前膜受体，反馈递质释放。 3被摄取1回收神经，被MAO破坏。 4被摄取2回收，被COMT破坏。 TH （2）乙酰胆碱 (acetylcholine, ACh) 合成： 胆碱乙酰化酶 乙酰CoA +胆碱 ACh 消除： 每一分子AChE在1min内能完 全水解105分子的ACh AChE 乙酸+胆碱 贮存与释放:方式与NA相似 传出神经系统的递质 相应的受体 生物效应 二 传出神经系统的受体 1. 受体的分类和命名 能与Ach 结合的受体称 ------胆碱受体 能与NA结合的受体称 -----肾上腺素受体 胆碱 受体 毒蕈碱型 Muscarine (M受体) 烟碱型 Nicotine (N受体) 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表的拟胆碱药较为敏感，命名为毒蕈碱型受体简称M受体 对烟碱（Nicotine）敏感，命名为 烟碱受体简称N受体 除了突触后膜有M、N受体外，突触前膜也有M、N受体， M－受体兴奋，抑制ACh释放 ------（负反馈） N－受体兴奋，促进ACh释放 ------（正反馈) 肾上腺 素受体 α受体 β受体 能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，分为α,β两型。 α 受体又分为α1 和α2 在突触前膜的α2兴奋时， -----抑制递质释放(负反馈) β受体又分为β 1和β 2 在突触前膜的β 2兴奋时， -----促进递质释放(正反馈) 2. 传出神经系统的受体亚型： (1). M胆碱受体亚型： M1、M2、M3、M4、 M5 根据配体对不同组织 的 M受体相对亲和力不同而分为五型。 毒蕈碱型 （M） Muscarine M1 神经节、腺体细胞 M2 心肌 M3 平滑肌、腺体细胞、血管内皮 M-R激动后表现出M样作用： 心脏抑制； 内脏平滑肌收缩； 腺体分泌增加； 缩瞳、近视 (2). N胆碱受体亚型 NN 神经节 NM 骨骼肌 N-R激动后表现出N样作用： 神经节兴奋； 肾上腺髓质分泌； 骨骼肌收缩.--------------------- NM -------- NN 肾上腺素受体亚型 α β α1A α 2 α2B α1B α1D α1 α2A α 2C β 3 β 2 β 1 (3). α1 α2 组 血管平滑肌 血管平滑肌 织 瞳孔开大肌 血小板 分 心脏、肝脏 脂肪细胞 布 肾上腺素能神经末梢 胆碱能神经末梢 激 动 剂 去 氧 肾 上 腺 素 可 乐 定 阻 断 剂 哌 唑 嗪 育 亨 宾 α受体亚型 α-R激动后表现出α样作用： 皮肤粘膜、腹腔内脏血管收缩； 扩瞳 β受体受体亚型 β 1 心脏 β 2 平滑肌 骨骼肌 β-R激动后表现出β样作用: 心脏兴奋; ------------------------