传出神经系统药物概述;拟抗胆碱药详解.ppt

酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） 【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。 【特点】 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全； 【药理作用】 1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断?-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜?2-R，从而促进NA释放。。 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。 【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。 酚苄明 1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。 二、β受体阻断药 1．非选择性β受体阻断药 对βl和β2受体选择性不高，具有类似程度的阻断作用，如普萘洛尔、吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔和纳多洛尔等。 2．选择性β l受体阻断药 对βl受体具有选择性阻断作用，而对β2受体的阻断作用很弱或无 。如美托洛尔 ，阿替洛尔和醋丁洛尔 。 【药理作用】 1.β受体阻断作用 （1）心脏：对心脏的作用是β受体阻断药最主要的作用。 （2）血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功能被抑制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加。 （3）支气管：可阻断支气管平滑肌β2受体，支气管收缩，增加呼吸道阻力。 （4）代谢：脂肪代谢; 糖代谢; 抑制外周T4 ? T3。 （5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的β受体，使肾素分泌下降。 2.内在拟交感活性 有些β受体阻断剂除具有β受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）β受体激动作用， 称为内在拟交感活性。 3.膜稳定作用 具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。 4.其它： 降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 【临床应用】 1.心律失常 2.心绞痛，心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.其他：偏头痛；青光眼；甲亢等 【不良反应及禁忌证】 1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传 导阻滞，心脏停博等。 2.诱发支气管哮喘。 3.反跳现象：长期应用突然停药，引起病情恶化。 原因：与受体向上调节有关（β受体数目增加，受体 对递质敏感性增加。 4.其他：少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用， 掩盖低血糖而出现严重后果。 禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重 度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功 能不良者应慎用。 （洋金花是茄科植物白曼陀罗或毛曼陀罗的干燥花） 如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使外括约肌开放，尿液就在强大的 膀胱内压下被排出。尿液对尿道的刺激还可进一步使排尿反射活动一再加强，直至排完为止 [不良反应] 1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺少假性AchE的病人。 2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。 3.血钾升高： 持续去极化，释放K+入血。 4. 眼内压升高： 二、非去极化性肌松药筒箭毒碱 机制； 药物与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的作用，使骨骼肌松弛。 [性质]： 口服不吸收，主要经 静脉给药。2分起效， 5分达高峰，40分恢复正常 肌松顺序： 眼 头部 颈 四肢 躯干 膈肌 恢复时顺序相反。 特点 1、无肌束颤动。