异维A酸二茂铁衍生物合成、结构表征及生物活性的研究.pdf

嗽l‘学盘论文 摘 要 二茂铁及其衍生物和异维A酸均具有较强的抗癌活性，目前已经被广泛的应 用于制药和临床上。本论文主要进行了异维A酸二茂铁衍生物的合成工作，并对 其细胞毒活性进行了测试。本论文包括三个方面的内容： 1．应用二茂铁的典型反应合成了一系列二茂铁酚醇类化合物1．10，并对其结构进 行了表征与确认，这些化合物具有潜在的抗癌活性，并可作为重要的中间原料 进行下一步反应。在产物的合成过程中，成功的运用Suzuki反应以较高的收 率合成了三种二茂铁醇8-10，该方法的中间产物二茂铁硼酸极易制得，操作 简便且毒性小，因此Suzuki反应是一种将二茂铁基引入其它物质的非常便捷 的新型方法。 2．为降低异维A酸的毒副作用并提高其癌细胞毒活性以及增加其在生物体内的 类物质的合成过程中具有以下几个优点：(1)反应条件温和，继承了 副产物极性相近不易分离的缺点，产物极易分离。 3．采用MTT法测试了第二章和第三章中合成的全部化合物2．19对肺癌细胞 合物均具有一定的抗癌活性，且引入二茂铁基团后的异维A酸二茂铁基衍生 物的癌细胞毒活性明显优于原料。