06第6章胆碱受体激动药和阻断药解析.ppt

问题与思考 1.感染中毒性休克的病人，可用阿托品或山莨菪碱抢救，其用药的依据是什么？ 2.胆绞痛或肾绞痛的病人，为什么用镇痛药哌替啶时要合用阿托品？ 制作者：宛蕾 第六章 胆碱受体激动药和阻断药 Cholinoceptor agonists and cholinoceptor blocking drugs 学习目标 1.掌握毛果芸香碱作用、应用及注意事项；新斯的明作用及机制、应用；有机磷酸酯类中毒机制及中毒防治；阿托品作用及机制、应用。 2.熟悉氯解磷定作用和应用；东莨菪碱、山莨菪碱作用特点和应用；去极化型肌松药和非去极化型肌松药作用机制。 3.了解胆碱受体激动药分类及代表药物；神经节阻断药作用及应用。 第一节 直接激动胆碱受体药 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 一、M、N受体激动药 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱 二、M受体激动药 毛果芸香碱、毒蕈碱 三、N受体激动药 NN和NM受体激动药　　 ACh直接激动Ｍ、Ｎ胆碱受体产生Ｍ样及Ｎ样作用。 乙酰胆碱（acetylcholine,ACh） 一、M 、N胆碱受体激动药 二、M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品) 直接激动M胆碱受体，产生M样作用。 1.眼 缩瞳；降低眼内压；调节痉挛作用。 2.腺体 分泌增加。 临床应用 1.青光眼； 2.虹膜炎； 3.M受体阻断药中毒解救。 烟 碱(nicotine, 尼古丁) 药理作用 激动N胆碱受体，产生N样作用。 临床应用 无临床应用价值，仅有毒理学意义。 三、Ｎ胆碱受体激动药 第二节 抗胆碱酯酶药 一、乙酰胆碱酯酶（AChE） 易逆性抗AChE药：新斯的明、毒扁豆碱 他克林、 多奈哌齐 难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类 二、抗胆碱酯酶药(AChE抑制药） 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 可逆性抑制AChE，间接发挥ACh作用。 临床应用： 重症肌无力 腹气胀及尿潴留 阵发性室上性心动过速 非去极化型肌松药中毒和阿托品中毒的解救 作用特点 易吸收，易透过角膜进入眼 眼 用途与毛果芸香碱相同 全身用药毒性大，主要用于局部治疗青光眼 毒扁豆碱　(physostigmine) 第三节 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药 有机磷酸酯类(organophosphates)可与AChE呈难逆性结合而产生毒性作用，对人有强烈的毒性作用，主要作为农业和环境卫生杀虫剂。 一、有机磷酸酯类中毒 胆碱脂酶 有机磷酸脂类 磷酰化胆碱脂酶 胆碱脂酶与有机磷酸脂类的复合物 1.中毒机制 2.中毒防治 (1)预防 (2)急性中毒的治疗 1)消除毒物 2)解毒药物 阿托品；AChE复活药（氯解磷定）。 胆碱酯酶复活药：氯解磷定 二、胆碱酯酶复活药 第四节 M胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs 一、阿托品类生物碱 代表药物 阿托品 其他药物 山莨菪碱、东莨菪碱 二、阿托品的合成代用品 合成扩瞳药 后马托品。 合成解痉药 溴丙胺太林、贝那替秦、 哌仑西平 选择性M受体阻断药 哌仑西平 阿托品 Atropine 一、阿托品类生物碱 药理作用： 抑制腺体分泌 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 解除内脏平滑肌痉挛 心脏 血管与血压 CNS 应用： 解除内脏平滑肌痉挛 制止腺体分泌 眼科：虹膜睫状体炎，验光配眼镜 缓慢型心律失常 抗休克 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈碱中毒 药物 浓度 （％） 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰（min） 消退（天） 高峰（min） 消退 （天） 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 氢溴酸后马 1.0～2.0 40～60 1～2 0.5～1 1～2 托品 托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25 0.5 0.25 环喷托酯 0.5 30～50 1 1 0.25～1 尤卡托品 2.0～5.0 30 1/12～1/4 （无作用） 几种扩瞳药滴眼作用的比较 二、阿托品的合成代用品 　　　　 第五节 N胆碱受体阻断药 　　　　 一、去极化型肌松药 二、非去极化型肌松药 三、神经节阻断药 美卡