中药药理10章利水渗湿药2015农大教案.ppt

中药药理学 第10章 利水渗湿药 2007年4月 第10章 利水渗湿药 第一节 概述 定义：通利水道，渗泄水湿的药物。 功效：利水消肿、利尿通淋、利湿退黄 主治：水肿、小便不利、淋证、黄疸、湿疮、泄泻、带下、湿温、湿痹等水湿证。 分类：利水消肿药、利尿通淋药、利湿退黄药。 水液 水机 病 因 病 机 因外邪侵袭、饮食起居失常、劳倦内伤等 ? 肺不通调、脾失转输、肾失开合 ? 膀胱气化无权、三焦水道失畅 ? 水湿停聚（水湿内停证）。 常用药物 1.利水消肿药 ：茯苓、 猪苓、 泽泻、 玉米须、半边莲 2.利水通淋药：车前子、木通、萹蓄、瞿麦 3.利湿退黄药：茵陈、金钱草、垂盆草 药 理 作 用 1.利尿作用 多数药物利尿，猪苓、泽泻较强。 ◆机制：各药不尽相同。猪苓、泽泻：抑制肾小管对钠离子的重吸收；茯苓：抗醛固酮；泽泻：增加心钠素（ANF）的含量。 ◆影响作用的因素：采收季节、动物种属、给药途径、炮制等。 2.抗病原微生物 抗菌：茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、篇蓄、半边莲 抗真菌：车前子、茵陈、地肤子、扁蓄、木通 抗病毒：茵陈。 3.利胆保肝 利胆：茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等。 保肝：泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草。 4.抗肿瘤、增强免疫功能：茯苓和猪苓多糖 抑制实验性移植性肿瘤的生长。 提高机体的非特异性及特异性免疫功能。 第二节 常用药物 茯苓 多孔菌科真菌茯苓Poria cocos （Schw.）WOlf的干燥菌核。 多寄生于松科植物赤松或马尾松等树根上。 【化学成分】 ? β-茯苓聚糖（β-pachyman），约占干重的93%。 ? 三萜类：茯苓酸（tumulosic acid） 茯苓素（poriatin） 茯苓醇 3H-茯苓聚糖小鼠灌胃，药时曲线符合开放二室模型。 大鼠静脉注射3H-茯苓素，药时曲线符合二室模型，分布相半衰期为0.32小时，消除相半衰期为1.43小时。 ３H-茯苓素静脉注射后，56.7%肾排泄，肠排泄为33.1%，有肝肠循环。组织中的放射剂量以肝、肾、肺含量最高。 一、与功效主治相关的药理作用 性味：甘、淡，平。 归经：归心、脾、肾经。 功效：利水渗湿，健脾宁心 主治：水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清泄泻、心神不宁、惊悸失眠等。 1 利尿作用 肾性、心性水肿病人利尿作用显著，健康人不明显。 茯苓素，化学结构与醛固酮（ALD）及ALD拮抗剂相似。其与肾远曲小管的ALD-R结合，拮抗ALD而利尿。 利尿作用受动物种属、给药途径等影响。 ２ 免疫调节作用 (1)茯苓多糖：显著增强机体免疫功能。 ◆非特异性免疫：?免疫器官胸腺、脾脏、淋巴结的重量；?正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能；对抗免疫抑制剂醋酸可的松对巨噬细胞吞噬功能的抑制作用；对抗60Co照射引起小鼠外周血白细胞的减少；?非特异性脂酶染色（ANAE）阳性淋巴细胞数。 ◆特异性免疫：升高玫瑰花结形成率及植物血凝素（PHA）诱发的淋巴细胞转化率；增加小鼠脾脏抗体分泌细胞数（PFC）。 ◆机制：可能与茯苓多糖诱导产生白介素(IL-2)有关。 免疫调节作用 (2)茯苓素：对免疫功能具有调节作用 ?小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬作用?提高非特异性免疫功能。 对植物血凝素（PHA）、大肠杆菌内毒素（LPS）和刀豆球蛋白A（ConA）诱导的淋巴细胞转化及对小鼠血清抗体及脾细胞抗体产生能力均有显著抑制作用。 机制：抑制IL-2的产生，呈剂量依赖性。与免疫抑制作用有关。 与剂量有关。是益气扶正作用的基础。 白细胞介素-2 ( interleukin-2 , IL-2; T-细胞生长因子) TH产生的细胞因子；可用基因工程生产。 诱导TH、TC细胞增殖；激活B细胞产生抗体，活化巨噬细胞；增强NK细胞和淋巴细胞活化的杀伤（LAK）细胞的活性，诱导干扰素的产生。 控制肿瘤生长、延长生存期。 3 抗肝硬化 大鼠肝硬化模型（皮下注射CCl4、高脂低蛋白膳食、饮酒），皮下注射茯苓醇5ml/kg（茯苓醇75mg），连续3周。茯苓醇：明显减轻肝硬化、降低肝内胶原含量、增加尿羟脯氨酸排出量 ? 促进肝硬化的肝胶原蛋白降解及肝内纤维组织重吸收作用。 羧甲基茯苓多糖：减轻CCl4所致小鼠肝损伤及其代谢障碍，降低sGPT活性、加速肝细胞再生、减少肝细胞坏死。 茯苓：降低转氨酶、胆红素及尿素氮含量，使血浆支链氨基酸与芳香族氨基酸比值恢复正常，防止肝性脑病的发生。 4 对胃肠功能的影响 ●松弛胃肠平滑肌：对抗顺铂兴奋胃肠平滑肌，使运动频率减慢、强度减弱；止吐。 抗胃溃疡：降低胃酸含量，对实验性胃溃疡有防治作用。 有效成分：麦角