中药药理12章理气药2015农大教案.ppt

第一节 概 述 【定义】以疏畅气机，调整脏腑功能，消除气 滞、气逆为主要作用的药物。 【药性】多辛、苦，温，芳香。主入脾、胃、 肝胆、肺经。 【功效】行气止痛，疏肝，降逆平喘。 【主治】气滞证、气逆证。 中医气机 气升降出入运行于全身，是人体生命活动之根本。 人体某一脏腑或经络病变，气的疏通受阻（气机阻滞）→ 气滞（胀、闷、痛）或气逆（呕恶、呃逆、喘息）。 1.消化系统疾病：慢性胃炎、消化不良、溃疡病、胆道疾病、急慢性肝炎、肠炎、痢疾… 2.其他：支气管哮喘、痛经、乳腺包块、疝气… 1.对消化系统的影响 (1)调节胃肠运动(双向)-抑制胃肠运动 与胃肠机能状态、药物剂量、动物种类有关 ▲离体兔肠管的紧张性↓、收缩幅度↓、节律↓。 ▲抑制在体肠肌运动；缓解在体肠肌痉挛。 ▲能对抗M-R激动剂(Ach、毛果芸香碱)、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩；在M-R阻断剂(阿托品)降低肠管紧张性的基础上，枳实、青皮、陈皮使肠肌紧张性降低。 机制：阻断M-R、直接抑制肠肌、兴奋a-R。 有效成分：对羟福林、N-甲基酪胺 1.对消化系统的影响 (1)调节胃肠运动(双向)-兴奋胃肠运动 ▲对麻醉动物在体肠肌，胃瘘、肠瘘动物的胃肠收缩的节律↑ 、蠕动↑ 、收缩幅度↑ 、张力↑。 ▲↑离体肠肌的紧张性，明显增强胃肠内容物推进速度。 ◆抑制和兴奋双向作用。与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。 2.松弛支气管平滑肌 枳实、陈皮、甘松、香附、沉香等均有松弛支气管平滑肌作用。 青皮、陈皮、香附、木香对抗组胺所致支气管痉挛性收缩，支气管扩张，肺灌流量增加。 机制：直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抑制过敏介质释放、兴奋支气管平滑肌的β2-R。 3.对子宫平滑肌的作用 枳实、枳壳、陈皮等能兴奋子宫平滑肌。 香附、青皮、乌药抑制子宫平滑肌。 与动物种属有关。 4.对心血管系统的作用 ●枳壳、枳实等静脉给药能明显升压。 ●枳实、枳壳、青皮等兴奋心脏，心肌收缩力加强，心输出量及冠脉流量增加。 ●木香挥发油抑制心脏、扩张血管及降压作用 药物功效与其药理作用之基础 抑制胃肠运动 降逆、止吐、止泻、镇痛 兴奋胃肠运动 消除胀满 松弛支气管平滑肌 降逆止喘 静脉注射的升压 抗休克作用 促进胆汁排泄 肝疏泄作用 第二节 常用药物 枳实与枳壳 【主要成分】 黄酮类：新橙皮苷（neohesperidin）、橙皮苷、柚皮苷、野漆树苷及忍冬苷等 N-甲基酪胺(N-methyl-tyramine，MT)、对羟福林（synephhrine，辛弗林） 一、与功效主治相关的药理作用 l.对胃肠平滑肌的作用 双向作用：与动物种属、机体或脏器机能状态、药物浓度有关 ● 兴奋胃肠运动：枳实增强在体兔胃、绵羊回肠、空肠平滑肌的电活动。枳壳使正常人肠管环状肌收缩力加强，小肠蠕动加强，蠕动波明显加深。 ● 抑制胃肠运动：枳实、枳壳抑制小鼠、豚鼠和兔离体肠平滑肌；对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺的兴奋肠平滑肌作用。 枳实高浓度抑制肠平滑肌，低浓度先在短暂抑制、后兴奋。 枳实、枳壳在胃肠痉挛、泄泻时，产生效应。 用其兴奋作用，治疗胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛、疝气、肠梗阻等疾病。 用其抑制作用，解痉、止痛、止泄。 2.抗胃溃疡 枳实、枳壳挥发油显著减少胃液分泌、降低胃蛋白酶活性。 3.对子宫平滑肌的作用 兴奋兔离/在体、孕/未孕子宫平滑肌作用。抑制小鼠离体，孕/未孕子宫平滑肌作用。 4.镇痛枳实挥发油能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数，有镇痛作用。 二、其他药理作用 1.对心脏的作用 ● 兴奋心脏：枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺增强动物离体和在体心肌收缩力，增加心输出量，改善心脏泵血功能；提高左室内压最大上升速率(dP/dtmax)、心脏指数(CI)有显著增强作用，降低左室舒张末压(LVEDP)，轻度加快心率。 机制：激动?及β受体。 ●改善心肌代谢：低浓度N-甲基酪胺静脉灌注，显著降低冠脉阻力，增加冠脉流量，心肌耗氧量降低；改善休克缺氧状态时ECG的T波。 N-甲基酪胺使血浆及心肌中cAMP和cGMP含量增加，提示其对? 、β受体激动皆有兴奋作用。 对羟福林只增加cGMP含量，主要兴奋?受体。 cAMP在β受体兴奋时增加，cGMP在?受体兴奋时增加。 2. 升高血压 枳实注射液iv，麻醉犬血压明显升高。起效快，久，连续用药无快速耐受性，无AD升压时出现的“后降压”现象，心率无明显加快。 机制：激动?受体，血管收缩，提高总外周阻力；激动β-R，增强心力，增加心输出量。 有效成分：对羟福林、N-甲基酪胺。 与功效有关的药理作用基础 调节胃肠平滑肌