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常用于治疗骨关节炎的NSAIDs 分类 英文 每日总剂量 （mg） 每次剂量 （mg） 半衰期 （h） 次/d 丙酸衍生物 布洛芬 ibuprofen 2 1200-3200 400-600 3-4 萘普生 naproxen 14 500-1000 250-500 2 洛索洛芬 loxoprofen 1.2 180 60 3 苯酰酸衍生物 双氯芬酸 diclofenac 2 75-150 25-50 3-4 吲哚酰酸类 舒林酸 sulindac 18 400 200 2 阿西美辛 acemetacin 3 90-180 30-60 3 吡喃羧酸类 依托度酸 etodolac 8.3 400-1000 400-1000 1 关节炎诊治最新进展全国继续医学教育 常用于治疗骨关节炎的NSAIDs 分类 英文 每日总剂量（mg） 每次剂量（mg） 半衰期（h） 次/d 非酸性类 萘丁美酮 nabumetone 24 1000-2000 1000 1-2 烯醇酸类 美洛昔康 meloxicam 20 15 7.5-15 1 磺酰苯胺类 尼美舒利 nimesulide 2-5 400 100-200 2 昔布类 塞来昔布 celecoxib 11 200 200 1 罗非昔布 rofecxib 17 12.5-25 12.5-25 1 关节炎诊治最新进展全国继续医学教育 骨关节炎患者的药物治疗 口服 对乙酰氨基酚 NSAIDs 选择性COX-2抑制剂 非选择性NSAIDs + 米索前列醇或质子泵抑制剂 乙酰水杨酸钠 其它止痛剂 曲马多 关节软骨保护剂 硫酸软骨素 葡立 关节内注射 糖皮质激素 透明质酸钠 局部外用药治疗 甲基水杨酸软膏 摘自APS 2002-3-15 循证医学的应用 SUCCESS 迄今为止最大样本的骨关节炎临床研究 共入选13274例（中国219例） 结论： 西乐葆与NSAIDs (奈普生和双氯芬酸)对髋、膝和手的骨关节炎具有相同的疗效 西乐葆引起更少的上消化道不良反应: 溃疡合并症危险性降低88% 溃疡合并症和症状性溃疡危险性降低52% 西乐葆与 NSAIDs (奈普生和双氯芬酸) 同样具有较少的心血管不良反应 西乐葆?疗效和安全性持续研究 SUCCESS I 显著减少溃疡并发症的发生率 数据来自II–III期临床试验中超过13000的病人 开放试验 0 0.4 0.8 1.2 1.6 安慰剂 塞来昔布 NSAIDs 溃疡合并症年发生率 (%) 2.0 0.20% 2/1020 1.68% 9/535 0% 0/208 塞来昔布 0.18% 9/5002 对照试验 Goldstein JL, et al. Am J Gastroenterol 2000; 95:1681-90 * *p 0.05 与塞来昔布组相比有显著差异 CLASS Celecoxib Long-term Arthritis Safety Study 塞来昔布长期安全性研究 2000年9月13日发表于JAMA 塞来昔布长期安全性研究 试验设计 治疗 样本 随机、双盲 OA/RA 患者 按临床标准操作规范进行 服药至少6个月 塞来昔布 400 mg BID 双氯芬酸 75 mg BID 布洛芬 800 mg TID 8000 例患者 (塞来昔布组4000例; NSAID 组各2000例), ITT 分析 Silverstein FE, et al. JAMA 2000; 284:1247-1255 CLASS 研究 溃疡并发症和伴有症状的溃疡的发生率 – 未合并使用阿司匹林者 溃疡并发症和伴有症状的溃疡 年发生率 (%)
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