第二章药效学资料祥解.ppt

第一节 药物作用 一、药物作用 （一）药物作用与药理效应 药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。 （二）药物的基本作用 1.调节作用： （1）兴奋作用：使机体器官原有功能水平提高或增强 （2）抑制作用：使机体器官原有功能水平降低或减弱 注意： （1）兴奋作用与抑制作用在一 定条件下可以相互转化； （2）同一药物对不同组织器官 的兴奋作用或抑制作用可 以不一致。 2.抑制或杀灭病原体作用 （化学治疗药物） 3.物质补偿作用 （补充不足） （二）直接作用和间接作用 直接作用：指药物对其所接触的器官、细 胞直接产生的作用。 间接作用：是由于机体的整体性而通过机 体反射机制或生理性调节间接 产生的药物作用。 特点： 1. 选择性高的药物大多药理活性较 强，使用针对性强； 2. 选择性低的药物，应用时针对性 差，不良反应较多，但作用范围广。 药物作用的选择性是相对的。 特点： ①随着用药目的的不同， 副作用与防治作用 在一定 条件下可互相转化。 ②是药物固有的作用。可以预知并可以避免或减轻。 ③一般较轻微，停药后可以恢复，危害不大。 特点： 1.毒性反应比副作用对人体健康危害大， 2.是药理作用的加重，可预知、可避免。 （控制用量和疗程、加强实验室检查等） 产生原因： 药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能紊乱的反应，也称过敏反应。 特点： （1）见于少数过敏体质的病人， （2）是否发生与剂量无关， （3）反应性质不尽相同，最严重的表现是过敏性休克 （4）结构相似的药物可有交叉过敏反应 （5）停药后反应逐渐消失，再用时可能再发 （6）不易预知，临床用药前常做皮肤过敏试验， 但仍 有少数假阳性或假阴性反应。 皮试阳性反应者禁用 （4）特异质反应 ： 指少数特特异质病人对某些药物的反应特别敏感，是由于先天遗传异常所致的反应。如G-6-PD缺乏。 反应程度与剂量成正比。 （6）依赖性 ： 指长期用药后,患者对药物产生主观和客观上需要连续用药以避免因停药而造成不适的现象。包括精神性和躯体性（即习惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药的愿望。 精神依赖性（习惯性）： 指患者对药物产生精神上的依赖，停药会造成患者极大的精神负担，有主观上的不适感觉，渴望再次用药，没有客观上的体征表现。 躯体依赖性（成瘾性）： 指长期用药患者对药物产生适应状态，中断用药将产生强烈的戒断症状，表现为精神和躯体方面一系列特有的生理功能紊乱症状。 （8）药源性疾病： 是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。 一、剂量 用药的分量 药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。 根据剂量与效应的关系，剂量可分为： 1. 无效量：不出现效应的剂量。 2. 最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。 7.药物的安全范围 一般将最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围称为安全范围。该范围越大用药越安全。 （一）量反应和质反应 量反应：药理效应的强弱是连续增减的量 变。可用具体数量增减表示者。 质反应：药理效应的强弱不呈连续性量的 变化,而表现为反应性质的变化， 只能用全或无，阴性或阳性 表示 。 必需用多个动物或多个实验标本以 阳性率表示。 效价强度与效能之间无相关性，两者反映药物的不同性质。效价强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。 二、参与或干扰细胞代谢过程 1.补充疗法治疗相应缺乏症 2.用化学结构与正常代谢物相 似的药物干扰代谢 三、影响细胞膜物质转运过程 1.如利尿药抑制肾小管Na+－K+、Na+－H+交换而发挥排钠利尿作用。 2.影响离子通道 硝苯地平等钙拮抗剂，阻钙离子内流，松弛血管平滑肌。 四、影响酶的活性 如：新斯的明竞争性抑制AchE; 奥美拉唑不可逆性抑制胄粘膜H+- K+-ATP 酶（抑制胃酸分泌）。 激活