10.《药物化学》第七版(第二章第二节局部麻醉药)-副本要点解析.docVIP

教案（理论） 章节名称 第二章 麻醉药 第 2 课次 总 课次 教学时数 2 授课教师 【教学目的与要求】 1．熟悉局部麻醉药的发展和结构类型。 2．掌握的盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 【教学方法】 理论讲授 课件教学 问答法 【参考资料】 《药物化学》 主编：尤启东 人民卫生出版社 《药物化学》课件 【重点与难点】 重点：普鲁卡因、盐酸利多卡因的命名、理化性质、合成。 难点：局部麻醉药的构效关系。 【教学过程设计】 复习提问 2分钟 导入新课3分钟 展示目标 2分钟 课堂讲授 66分钟 课堂小结5分钟 布置作业2分钟 【教学内容纲要】 第一节 全身麻醉药 全身麻醉药按照给药的方式可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。 吸入麻醉药 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或低沸点、易挥发的液体，如氧化亚氮（Nitrous Oxide），小分子的醚和烃。在麻醉操作时，使药物与空气或氧气混合后，随呼吸进入患者肺部。借气体分子的弥散作用，通过肺泡进入血液，再分布至神经组织中，发挥麻醉作用。 吸入麻醉药可有各种化学结构类型，但其理化性质相似：如化学性质不活泼，易挥发，脂溶性大，水溶性小。这些性质与其麻醉作用的强度有密切的联系。 氯仿（Chloroform）和乙醚（Ether）是最早使用的吸入麻醉药，20世纪出现了氟代烃或氟代醚类吸入麻醉药。在烃或醚类结构中引入氟原子后，能降低易燃性，增加麻醉作用。现已成为临床上常用的吸入麻醉药物。替代了早年使用的毒性较大的氯仿和易燃易爆的乙醚。氟代烃或氟代醚类药物的毒性虽远比氯仿小，但仍有一定的肝脏毒性。 氟烷 Halothane [典] 化学名为1,1,1-三氟-2-氯-2-溴乙烷。 本品为无色、易流动的重质液体， 1.871～1.875。有类似氯仿的香气，味甜并有烧灼感。bp. 49～51 Enflurane [基] 化学名为1,1,2-三氟-2-氯-乙基-二氟甲醚，又名安氟醚。 本品为无色易挥发液体，不易燃、不易爆；bp. 55.5～57.5℃，应避光密封，在40℃下保存。本品为含氟有机化合物，可按氟烷中所列对含氟有机化合物的一般鉴别方法鉴别。 恩氟烷的麻醉作用较强，起效快，肌肉松弛作用良好，无粘膜刺激作用，毒副作用较小，一般用于全身复合麻醉。 本品大部分在肺中以气体的形式排出，约10%在肝脏代谢，产物主要为无机氟化物。本品对中枢神经具刺激作用，肝脏毒性也有报导，但较氟烷为轻。 静脉麻醉药 静脉麻醉药通常是一些水溶性的化合物，大部分是盐类。药物由静脉注射进入血液，随血液循环进入神经中枢后产生作用。患者在给药后意识很快消失，无呼吸刺激，但麻醉的深浅程度较难控制。常使用的药物有巴比妥类的硫喷妥钠（Thiopental sodium）和苯巴比妥钠（Phenobarbital sodium）（见第四章第一节）。近年来，发展了非巴比妥类的γ-羟基丁酸钠（Sodium γ-hydroxy butyrate）、盐酸氯酮（Ketamine hydrochloride）等。 硫喷妥钠 苯巴比妥钠 盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride [典、基] (精Ⅱ) 化学名为2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐。 本品为白色结晶性粉末，无臭，在水中易溶。 mp. 259～263℃（分解）。10％的本品水溶液pH约3.5，不得与弱碱性的巴比妥盐溶液混合使用。本品加碱后可使氯胺酮游离，mp. 92～93pKa为7.5。氯胺酮为手性化合物，常用其外消旋体。右旋体的止痛和催眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍，其麻醉作用的强度为3.4：1：1.8 (右旋体：左旋体：消旋体)。而产生恶梦和幻觉等副作用主要归因于左旋体。 氯胺酮能选择性的阻断痛觉，麻醉时呈浅睡状态，痛觉消失，意识模糊。但意识和痛觉分离，甚至出现古怪和不愉快的感觉，这被称作分离麻醉。 氯胺酮的麻醉作用迅速，并具有镇痛作用，适用于短时间的小手术，小儿器械检查或诊断操作时的麻醉诱导和辅助麻醉。可采用静脉或肌肉注射。 本品的毒副作用主要为血压升高和心率的暂时增快。并有幻觉、恶梦等副作用。由于易产生幻觉，被滥用为毒品。本品原料药属Ⅱ类精神药品，应按国家规定进行管理和使用。 本品在体内的主要代谢途径为N去甲