药理学第八章胆碱受体阻断药详解.ppt

第八章胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药第一节M胆碱受体阻断药阿托品(atropine)[作用机制]竞争性阻断M胆碱受体[药理作用]阻断M胆碱受体抑制腺体分泌:唾液腺，汗腺，泪腺，支气管腺体扩瞳,眼内压升高,调节麻痹（调节痉挛）松弛内脏平滑肌：对正常活动的平滑肌影响较少解除迷走神经对心脏抑制:心率加快房室传导加快扩张血管大剂量对皮肤血管，微循环扩张作用明显，出现潮红、湿热.血管扩张作用与M受体阻断无关.兴奋中枢作用治疗量（0.5-1mg）轻度兴奋迷走神经中枢，呼吸加快。较大剂量（1-2mg）兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。可用于解救有机磷中毒呼吸抑制。中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。[临床应用]1.解除平滑肌痉挛：对胃肠道，尿道，膀胱逼尿肌效果好2.抑制腺体分泌用于全麻前给药3.眼科虹膜睫状体炎验光配镜：儿童验光眼底检查4.心动过缓及房室传导阻滞5.解除有机磷酸酯中毒6.抗感染中毒性休克[不良反应]口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快瞳孔散大、视力模糊（1mg）。阿托品中毒（5-10mg）:中枢中毒症状青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品[护理要点]注意过量症状（抢救农药中毒时）：呼吸加快，瞳孔扩大，中枢兴奋，出现幻觉，惊厥。胆碱能N兴奋的药物易发生口干，冷开水漱口。多排尿排便，多饮水及多食含纤维食物。特点：1.易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。麻醉前给药优于阿托品。2.抗晕动病：预防给药3.治疗帕金森病东莨菪碱山莨菪碱(654-2)特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20-1/10。2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于感染性休克，内脏绞痛，血管性病变。3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药：后马托品，托吡卡胺2.合成解痉药：丙胺太林，溴甲阿托品第二节N胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)除极化型肌松药（琥珀胆碱）骨骼肌松弛药非除极化型肌松药（竞争性）（罗库溴铵，维库溴铵，潘库溴铵，阿曲库铵,杜克库铵）临床应用：麻醉辅助药除极化型肌松药和非除极化型肌松药的主要区别琥珀胆碱筒箭毒碱作用机制持续兴奋NM受体竟争性阻断NM受体临床应用气管插管等短时间手术较长时间手术作用时间5分钟80-120分钟中毒解救不能用新斯的明可用新斯的明胆碱酯酶真性胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，对于Ach特异性较高。假性胆碱酯酶对Ach特异性较低，但可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。[护理要点]密切监护病人，直到神经肌肉完全恢复为止，可通过肌肉强度（手的握力，抬头，咳嗽）证实仔细计算剂量。新斯的明只能抢救非去极化肌松药过量。