包合物和固体分散体资料讲解.pptVIP

微囊 微囊的组成 微囊的制备方法 微囊的质量评价 微囊的组成 囊心物：主药、附加剂（稳定剂、稀释剂、促进剂) 囊材：用于包囊所需的材料 囊材应符合的特点 囊材的分类： ⅰ天然高分子囊材（明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、白蛋白） ⅱ半合成高分子囊材（醋酸纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素） ⅲ合成高分子囊材（PLA、PLGA） 性质稳定；有适宜释药速度；无毒无刺激；与药物配伍，不影响药物药理作用和含量测定；有一定强度和可塑性，包封率高；适宜的粘度、渗透性和溶解性 微囊的制备方法 物理机械法 化学法 物理化学法 喷雾干燥法 喷雾凝结法 空气悬浮法 多孔离心法 锅包衣法 ◆ 单凝聚法 概念 以一种高分子化学物为囊材，加入的使囊材凝聚析出，形成含药微囊。 凝聚作用原理 凝聚剂为强亲水性非电解质或强亲水性电解质，能夺走囊材胶粒上水合膜中的水，这种凝聚是可逆的，可使凝聚过程反复多次，直至制成满意的微囊。 再利用囊材的某些物化性质，使凝聚囊固化，形成稳定的微囊。 常用的囊材 固体或液体药物 混浊液（或乳浊液） 3%~5%明胶溶液 10%醋酸溶液调至pH3.5~3.8 加稀释液 凝聚囊 加60%硫酸纳溶液 50 ℃ 37%甲醛溶液（用20%NaOH调至pH8~9） 沉降囊 固化囊 （15℃以下） 水洗至无甲醛 微囊 制剂 单凝聚法工艺流程 ◆ 复凝聚法制备 复凝聚法是利用两种聚合物在不同pH时,电荷的变化（生成相反的电荷）引起相分离-凝聚的方法。 阿拉伯胶和明胶作囊材,药物与阿拉伯胶（带负电荷）混合制成混悬液或乳剂, 再与明胶溶液混合（此时明胶带负电荷）,用稀酸调节pH4.5以下使明胶全部带正电荷，与带负电荷的阿拉伯胶凝集，将药物包裹成微囊。 复凝聚法工艺流程 维生素A油 5%阿拉伯胶 40~50℃ 乳化1~2 min 初乳 （O/W）型 5%明胶 搅拌 乳状液 45~50℃ 5%醋酸溶液(5ml) 使pH4.1 凝聚囊 5%明胶 凝聚囊 30~40℃ D.W. 750 ml 沉降囊 复凝聚法工艺流程（续） 5~10℃ 37%甲醛溶液,7ml 20%NaOH溶液 调pH8左右 固化囊 水洗至中性 无甲醛味 微囊 制剂 微囊的质量评价 微囊的囊形与大小 药物溶出速度测定 微囊中药物含量测定 影响微囊粒径的因素 囊心物的大小 囊材的用量 制备的方法 制备温度 制备时的搅拌速度 附加剂的浓度 微球 微球（microsphere）是一种用适宜的高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形的微粒。一般制成混悬剂供注射或口服，粒径通常在1-250μm之间。 微球分类：普通注射微球 栓塞性微球 磁性微球 主要特点：缓释长效、起靶向作用 微球的制备材料 多数是生物降解材料，如蛋白类（明胶、白蛋白）、多糖、合成聚酯类（聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物）。 制备方法 乳化-固化法 喷雾干燥法 液中干燥法 人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。 * 工 业 制 剂 学固体分散体、包合物和微型胶囊 固体分散体、包合物和微型胶囊 学习目标 知识目