肉桂酰胺格尔德霉素的体内外抗肿瘤活性.pdfVIP

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2016-05-14 发布于安徽
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肉桂酰胺格尔德霉素的体内外抗肿瘤活性.pdf

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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 13, 48 ( 12): 1771 1777 ·1771 · · 究论文· 桂酰胺格尔德霉素的体内外抗肿瘤活性良, 刘红, 张胜华, 胡磊, 甄永苏* ( 中国医学科学院、北京协和医学院医生物技术研究所, 北京 100050) 摘要: 探讨化合物肉桂酰胺格尔德霉素 (CDG) 的体内外抗肿瘤活性。采用 MTT 法检测肿瘤细胞增殖, 免疫荧光法和Annexin V-FITC/PI 双染法检测肿瘤细胞凋亡, Transwell 法检测肿瘤细胞迁移能力, Western blotting 法检测肿瘤细胞中 RAF-1 、EGFR 、AKT 、CDK4 、HER-2 蛋白水平。使用异种移植瘤裸鼠模型检测 CDG 对人乳腺癌MCF-7 细胞的生长抑制作用。结果表明: CDG 对不同肿瘤细胞增殖具有抑制作用, IC50 为13.6～67.4 μg ·mL 1; CDG 能够诱导肿瘤细胞凋亡, 引起多种细胞形态学改变; 同时, CDG 还可降低肿瘤细胞迁移能力, 减少RAF-1 、 EGFR 、AKT 、CDK4 、HER-2 蛋白水平; 体内实验结果显示, CDG 毒性明显低于格尔德霉素 (GDM), 并且能抑制人乳腺癌MCF-7 裸鼠移植瘤生长。关键词: 肉桂酰胺; 格尔德霉素; HSP90 抑制剂; 抗肿瘤药物中图分类号: R965 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 13) 12- 1771-07 Anticancer effect of 17-(6-cinnamamido-hexylamino-)-17- demethoxygeldanamycin: in vitro and in vivo * LI Liang, LIU Hong, ZHANG Sheng-hua, HU Lei, ZHEN Yong-su (Ins titute of Medicinal Biotechnology, Chinese A cademy of Medical Sciences Peking Union Medical College, Beijing 100050, China ) Abstract : In the present study, a new compound named 17-(6-cinnamamido-hexylamino-)-17-de- methoxygeldanamycin (CDG) was obtained by introducing the cinnamic acid (CA) group into the 17-site of geldanamycin (GDM). The anti-cancer effects of CDG in vitro and in vivo were evaluated. MTT assay was used to