阿魏酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性.pdfVIP

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2016-05-14 发布于安徽
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阿魏酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性.pdf

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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 (3) : 3053 10 ·305 · 阿魏酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性 * 李家明 , 赵永海, 钟国琛, 龙子江, 周鹏, 袁明 (安徽中医学院学院、安徽省现代中重点实验室, 安徽合肥 230031) 摘要: 以具有活血化瘀作用的中有效成分阿魏酸为先导物, 设计合成了6 个阿魏酸衍生物, 其结构经IR 、 1 13 H NMR、 C NMR 及MS 确证。体内效筛选结果显示, 阿魏酸衍生物对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性, 其抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。关键词: 阿魏酸; 阿魏酸衍生物; 血栓; 抗血小板聚集中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (20 11) 03-0305-06 Synthesis of ferulic acid derivatives and their inhibitory effect on platelet aggregation * LI Jia-ming , ZHAO Yong-hai, ZHONG Guo-chen, LONG Zi-j iang, ZHOU Peng, YUAN Ming (Anhui Key Laboratory of Traditional Chinese M edicine, School of Pharmacy, Anhui University of Traditional Chinese Medicine, Hef ei 230031, China) Abstract: Ferulic acid, an useful compound of Chinese traditional medicine, was used as leading compound. Six ferulic acid derivatives were designed and synthesized based on bioisosterism. Their structures were characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR and mass spectra. In vivo experiment showed that ferulic acid derivatives had good inhibitory effects on adenosine diphosphate (ADP) induced platelet aggregation, which were significantly higher than that of Ozagrel. Key words: ferulic acid; ferulic acid derivatives; thrombosis; platelet aggregation inhibition 我国中资源丰富, 临床效确切, 其有效成胺从血小板中释放、阻止静脉旁路血栓形成、抗动脉分丰富多样, 结构独特, 是先导化合物的重要来源之粥样硬化、抗氧化、增强免疫功能等作用。随对阿 [1] 魏酸理作用研究的深