基于骨架跃迁和药物拼接所确立的新型二肽基肽酶iv抑制剂.pdfVIP

下载本文档

31
0
约 7页
2016-05-14 发布于安徽
举报
版权申诉

基于骨架跃迁和药物拼接所确立的新型二肽基肽酶iv抑制剂.pdf

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

· · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 ( 1): 61 67 61 于骨架跃迁和药物拼接所确立的新型二肽基肽酶IV 抑制剂 1 2 3 2 3 2* 4* 王善春 , 曾丽丽 , 丁宇洋 , 曾少高 , 宋宏锐 , 胡文辉 , 谢慧 (1. 江苏正大天晴业股份有限公司, 江苏连云港 222006; 2. 中国科学院广州生物医与健康研究院, 广东广州 510530; 3. 沈阳药科大学制药工程学院, 辽宁沈阳 110016; 4. 广州医科大学附属第一医院, 广东广州 510120) 摘要: 截至目前, 已有7 个二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂成为抗糖尿病新 , 它们的结构差异和内在关联性为进一步的结构修饰提供了新的思路。本研究针对阿格列汀和利列汀的结构特征, 采用骨架跃迁及药物拼接的原理, 快速得到了新型的DPP-IV 抑制剂8g (IC50 = 4.9 nmol ·L 1), 其活性和选择性均接近于上市新药。因此, 运用经典的药物化学策略, 对基于同一靶标的上市药物实施分子操作, 可以有效地产生新型的活性分子。关键词: 2 型糖尿病; DPP-IV 抑制剂; 骨架跃迁; 药物拼接中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 0 1-0061-07 A novel dipeptidyl peptidase IV inhibitors developed through scaffold hopping and drug splicing strategy 1 2 3 2 WANG Shan-chun , ZENG Li-li , DING Yu-yang , ZENG Shao-gao , 3 2* 4* SONG Hong-rui , HU Wen-hui , XIE Hui (1. Jiangsu Chia-Tai Tianqing Pharmaceutical Co. Ltd, Jiangsu 222006, China; 2. Guangzhou Institutes of Biomedicine and Health, Chinese Ac ademy of Sciences, Guangzhou 510530, China; 3. School of Pharmaceutical Eng ineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; 4. The First Affiliated Hosp ital of G uangzhou Medical University, Guangzhou 510120, China ) Abstract : Though al