西南大学 药学院 药学 瞿大海
祝学弟学妹考个好成绩
第二章 药物工艺路线的设计和选择
一、名词解释
1、工艺路线 :一般情况下, 一个化学合成药物往往可有多种合成途径,具有工业生产价值的合成途径称为工艺路线或技术路线。
2、半合成 :由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。例:紫杉醇、头孢类抗生素。
3、全合成:化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。例:磺胺嘧啶、阿司匹林
4、类型反应法 :指利用常见的地形有机化学反应与合成方法进行合成设计。(有机化合物通用合成方法,功能基的形成及转化的单元反应,人名反应等)
5、追溯求源法:从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行追溯寻源的方法,也称倒推法。
6、分子对称法:有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成。
7、模拟类推法 :对化合结构复杂的药物即合成路线不明显的多种化学结构只好揣测。同构文献调研 文献归纳法 改进他人尚不完善的概念来进行药物工艺路线设计,可模拟类似化合物的合成方法。
8、“一勺烩”工艺:在合成步骤改变中,若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时 one pot preparation 可将两步反应按顺序,不经分离,在同一个反应罐中进行。
二、问答
1、工艺路线设计与选择的研究对象有哪些?
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