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① 溴已新、氨溴索:使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂 ②乙酰半胱氨酸、羧甲司坦:药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换,使粘蛋白分子裂解 祛痰药 二、粘痰溶解药 思考题 1.平喘药物包括那几类,每一类的代表药物有哪些?各类有何应用特点? 2.对支气管哮喘急性发作无效的药物是 A 色甘酸钠B 异丙肾上腺素C 沙丁胺醇D 氨茶碱 E 麻黄碱 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第三十一章作用于呼吸系统的药物 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状,三者往往同时存在,互为因果。 痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽,阻塞细支气管诱发哮喘。 支气管痉挛主要引起哮喘,同时因呼吸阻力增加使肺泡膨胀,刺激牵张感受器引起咳嗽。 咳嗽对呼吸道是机械刺激,引起粘膜充血,分泌物增多,也可引起支气管痉挛而诱发哮喘。 概 述 呼吸系统治疗药物 咳 痰 喘 镇咳药 抑制咳嗽反射,缓解咳嗽症状 祛痰药 降低痰液粘稠度,使痰液易于咳出 平喘药 扩张支气管平滑肌,解除支气管痉挛 (Antiasthmatic drugs) 一、平喘药 能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药。 支气管哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。反复发作的喘息、气促、胸闷和/或咳嗽等症状 。 全球约1.6亿患者,半数在12岁前发病,20%有家族史。 主要由免疫或非免疫刺激所致。 病理表现:支气管反应性增高。。。 治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物,另一方面应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。 常用药物 一、抗炎平喘药 二、支气管舒张药 (一)肾上腺素受体激动药 (二)茶碱类 (三)吸入性抗胆碱药 三、抗过敏平喘药 (一)肥大细胞膜稳定药 (二)H1受体阻断药 (三)抗白三烯药物 平喘药 一、抗炎平喘药 糖皮质激素 平喘药 本类药物抗炎和抗过敏作用强大,平喘效果好。 1.抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子的生成 2.诱导炎症抑制蛋白和某些酶 3.抑制免疫系统功能和抗过敏作用 4.抑制气道高反应性 5.增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 [药理作用] 用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘病人。 气雾吸入糖皮质激素,可减少口服激素制剂用量 不宜用于哮喘持续状态。 糖皮质激素 [临床应用] 不良反应 长期吸入,可发生声音嘶哑、口腔霉菌感染,宜多漱口。 常用的吸入性GCs: 糖皮质激素 丙酸倍氯米松(BDP)、布地奈德(BUD)、丁地去米松、布地缩松、丙酸氟替卡松 二、支气管扩张药(一)肾上腺素受体激动药 [作用机制] 激动β2受体—AC↑—cAMP↑—平滑肌松弛 抑制肥大细胞释放炎症介质—抑制毛细血管通透性增高 长期应用可产生耐受性 平喘药 缺点 激动β1和β2受体(对β1和β2受体无选择性),平喘作用强大。可吸入给药,用于急性发作。 不良反应较多:口干、心动过速、心悸、肌震颤、多汗、乏力。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常,甚至心室颤动、突然死亡。 近来治疗哮喘已少用 肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素 (isoprenaline) β2受体激动药 肾上腺素受体激动药 名称 药理作用 应用 不良反应 沙丁胺醇 选择性激动β2受体,松弛支气管平滑肌 支气管哮喘、喘息型支气管炎、伴有支气管痉挛的呼吸道病 震颤、恶心、心动过速 特布他林 选择性激动β2受体,松弛支气管平滑肌,作用较沙丁胺醇弱 支气管哮喘及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病 震颤、强直性痉挛、心悸 克仑特罗 选择性激动β2受体,平喘作用较强,有增强纤毛运动、溶解黏液的作用 支气管哮喘 少数患者出现口干、心悸、手颤 福莫特罗 长效β2受体激动药,兼具扩张支气管平滑肌和抗炎作用 哮喘持续期治疗、夜间发作性哮喘和运动诱发性哮喘,及其他急性哮喘发作的治疗 肌肉震颤、头痛、心悸、心动过速 班布特罗 激动β2受体,松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质释放、减轻水肿及增加黏膜纤毛廓清能力 支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病 肌肉震颤、头痛、心悸、心动过速 “瘦肉精”事件 浙大教授许梓荣在明知瘦肉精有副作用的情况下,隐瞒事实引进国内,名利双收,获奖无数。 克伦特罗:营养“再分配效应”,促进动物体蛋白质沉积、促进脂肪分解抑制脂肪沉积,能显著提高酮体的瘦肉率、增重和提高饲料转化率,因此曾被用作牛、羊、禽、猪等畜禽的促生长剂、饲料添加剂。 (二) 茶碱类 氨茶碱、胆茶碱 [药理作用] 支气管扩张药 (1)抑制PDE→cAMP↑→支气管松弛 (2)阻断腺苷受体
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