抗高血压药物—小苏分析.ppt

高血压 高血压病是最常见的心血管疾病，是严重危害人类健康的主要疾病之一，又是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的主要病因。 我国高血压患病率明显上升，以高发的35－74岁年龄段的患病率，及2000年我国人口和人口构成推算，高血压病患者已达1.3亿。高血压已日益成为现代都市人的一大健康杀手，不能不引起我们重视。 高血压实际上与人的生活习惯、生活方式有很 大关系。 因此，远离高血压，就请建立合理的饮 食、规律的作息…… 血 压 动脉压一般简称血压，指血管内的血液对血管壁的侧压，它能促使血液克服阻力向前流动。 血压过低 则不能维持血液有效循环,以供应各器官组织的需要,特别是位置比心脏高的头部器官. 血压过高 则增加心脏和血管的负荷，心脏必须加强收缩才能完成射血任务→引起很多并发症，还可导致血管破裂，严重时要影响生命。 高血压的分类 并发症 第一节 抗高血压药物的分类 抗高血压治疗的目标 抗高血压药 根据作用部位及作用机制,分为以下四大类： 抗高血压药 根据作用部位及作用机制,分为以下四大类： 抗高血压药 利尿药 常用抗高血压药物 一、利尿药 基础降压药之一。 口服吸收良好，降压作用温和、持久。 二、交感神经抑制药 中枢降压药: 可乐定 神经节阻断药:美卡拉明 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平、胍乙啶 肾上腺素受体阻断药: ?受体阻断药：普萘洛尔 三、肾素－血管紧张素系统抑制药 4. 血管扩张药 （松弛血管平滑肌药） 直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠 CCB：硝苯地平等 钾通道开放药：米诺地尔等 【临床应用】 １单用适于轻度高血压－（抗高血压一线药物）； ２与利尿药，血管扩张药合用于中、重度高血压， 伴有心绞痛,心律失常,高肾素活性者疗效亦好； 【不良反应】 １心动过缓、支气管痉挛、恶心、腹泻、乏力； ２中枢神经系统影响：多梦、幻觉、失眠、抑郁。 ３有心脏扩大,心力衰竭和哮喘患者不宜应用。 小量（40-60mg/日）开始，一般要用到较大剂量 (200mg／日)才能达到降压效果； 久用不宜骤停，（停药综合征） 　哌唑嗪prazosin ?1受体阻断药 【降压特点】 １ 选择性阻断突触后膜?1受体： ２ 降压效力中等偏强： ３ 首剂效应综合征 　拉贝洛尔labetalol ?1，?受体阻断药 【降压特点】 １ 阻断?1，?１,?２受体;对?２无效－负反馈调节仍存在; ２ 降压作用温和，不良反应轻，适于各型高血压； ３ 但较易引起体位性低血压。 ACEI：卡托普利等 AT1-阻：氯沙坦、缬沙坦等 RAS系统和药物降压机制示意图 血管紧张素原 RAS系统 激肽系统 血管紧张素I 血管紧张素II 血管紧张素II受体 AT1受体 AT2受体 肾素 ACE 转化酶 ACEI (卡托普利） x A1 受体阻断剂 （氯沙坦） 1.收缩血管+释放醛固酮:BP↑ 2.促进细胞增殖肥大:心血管重构 激肽原 缓激肽(BK) 降解失活 释放NO, 舒张血管:BP↓ PG2 强有力的扩血管作用 及抑制血小板功能 x x 糜酶旁路 【降压机制】 1.抑制血管紧张素Ⅱ(AngII)生成及作用。 －动静脉舒张→外周阻力↓→血压↓； －阻断醛固酮释放引起的水钠贮留； 2.抑制缓激肽降解↓ 血中缓激肽浓度↑:产生NO、PG2等 →血管扩张→血压↓ （一）血管紧张素转化酶抑制剂 ACEI 卡托普利 captopril （甲巯丙脯酸） 【应用】 各期高血压。重要的一线药物。 【不良反应】 1干嗽； 2低血压 3.高血钾、低血糖 4.肾功能损伤 5.其他 卡托普利 captopril （甲巯丙脯酸） 【作用特点】 1 口服有效，起效快，降压作用中等偏强； 2 不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易 引起电解质紊乱； 3 对肾性高血压效果好，亦可治疗顽固性心力衰竭； 4 不良反应少，但偶见粒细胞缺乏。 依那普利 enalapril 【作用与用途】 作用与用途与卡托普利相似，但降压效果较卡托普利强10倍，剂量可减少；且作用持续时间更久。 （二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 AT1-阻 AT1受体：血管平滑肌，心肌，脑，肾及分泌