抗生素合理应用讲座分析.ppt

* * * * * * 青霉素类抗生素—天然青霉素 普鲁卡因青霉素（难溶性制剂）仅供肌肉注射，振摇成混悬液，粗针头注入深部臀肌肉。用于慢性扁桃体炎，轻型链球菌肺炎，早期梅毒等。40~80万单位/次，1~2次/日。 苄星青霉素（长效西林）：用粗针头注入深部臀肌肉。用于控制链球菌感染流行和预防风湿热。每次60~120万单位，每2~4周一次。 * 青霉素类抗生素—天然青霉素 过敏性休克的防治：掌握适应症、不外用、详细询问过敏史，用前作皮试（观察20分钟），做好药物（肾上腺素等）氧气等器械准备工作，注射后留观半小时，一定在治疗室或病房用药。 注意青霉素脑病！常见于大剂量快速静点。 * 青霉素类抗生素—半合成青霉素 半合成青霉素（上世纪50年代开始在其母核6—APA引入不同侧链，分别得到耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌及抗革兰阴性杆菌药物）。 作用机制与不良反应与天然青霉素相同，并存在交叉过敏反应，如用氨苄就用氨苄作皮试。 * 青霉素类抗生素—半合成青霉素 （1）耐酸青霉素 青霉素V钾—窄谱，可口服，但不耐酶，在胃中不分解，与餐同服其吸收略高于空腹，约吸收60%。用于链球菌，肺炎链球菌引起的呼吸道感染，也可用于心内膜炎或风湿热的预防。可与青霉素联用，作序贯（转换）疗法。 * （2）耐酶青霉素 苯唑西林、氯唑西林 （3）广谱青霉素 氨苄青霉素、阿莫西林（羟氨苄青霉素），耐酸可口服，但不耐酶，对G-作用强（脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌等）。氨氯西林（耐酶广谱，是氨苄西林和氯唑西林0.5g:0.5g的等量混合物），安灭菌（阿莫西林与棒酸配伍）。 青霉素类抗生素—半合成青霉素 （4）抗铜绿假单胞菌青霉素 哌拉西林（氧哌嗪青霉素），阿洛西林，替卡西林，呋苄西林。哌拉西林不耐酶，所以常与三唑巴坦联用。 （5）抗阴性杆菌青霉素 美西林（氮卓脒青霉素）及其酯匹美西林，抗菌谱与氨苄相似。 * 头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素为7—氨基头孢烷酸（7—ACA）的衍生物，具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及?-内酰胺酶相对稳定、过敏反应少等特点。可分为四代，总的说随着代数增加其抗 G-菌作用越来越强，抗阳性菌作用减弱，抗菌谱越广，对酶越稳定，肾毒性越低。 * R2 R1 O 7—ACA ?-内酰胺酶作用点 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素（1962—1970）：有头孢氨苄(4号)、头孢羟氨苄（9号）、头孢唑啉(5号）、头孢拉定（6号）、头孢硫脒（18号）。60年代初上市的。对?-内酰胺酶抵抗力弱。对金葡菌作用与青霉素相似，对G-菌作用与氨苄有近似性。主要由肾脏排泄，因此尿液中有较高的浓度。胆汁中浓度低，不适于胆道感染。穿透血脑屏障能力弱，不适用于中枢感染。 * 头孢菌素类抗生素 头孢拉定（先锋六号）：剂型多（口服、注射），流感杆菌引起的中耳炎效果好。 * 头孢唑啉（先锋五号）：仅供注射，口服不吸收。在第一代头孢算是佼佼者，除球菌外，对G-杆菌如大肠杆菌，克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌和流感嗜血杆菌均有效。几乎全部以原形由尿排泄，尿药浓度可达1000~4000mg/ml，体内分布广泛。危及生命的严重感染（心内膜炎、败血症），手术预防感染皆有效。抑制杆菌作用较强。胆汁中浓度也高，也可用于胆道感染。骨及关节感染也可用。 头孢硫脒（先锋18）：仙力素，作用近似头孢氨苄，具有对肠球菌有抗菌作用的特点。 头孢菌素类抗生素 第二代头孢菌素：主要开发年代为（1970—1976）对G+菌作用与第一代比作用相近或较弱。对G-菌作用较第一代优（抗酶性能较强，抗菌谱较广，包括枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等），但对粪肠球菌、绿脓杆菌、脆弱拟杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌等无效。 代表药物：头孢呋辛（西力欣、新菌灵）。口服制剂有头孢呋辛酯，可供序贯疗法使用。头孢美唑（先锋美他醇），头孢替安。 * 头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素：对G+菌作用不如第一代强，如对葡萄球菌作用常较低。抗菌谱在第二代基础上有所扩大，如对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧菌及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。多数三代头孢可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。典型品种有：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松等。 * 头孢菌素类抗生素 头孢哌酮钠：抗菌谱与头孢噻肟相近似，其特点是对铜绿假单胞菌和部分其他假单胞菌、不动杆菌等有一定的抗菌作用。耐酶性能较其他第三代品种差。 * 头孢菌素类抗生素 头孢曲松（头孢三嗪）：本品耐酶性较强， t ?长达8小时，脑膜炎可用至每日4g,分2次给药。手术前预防用药，可不用追加剂量。另一特点为在胆汁中的浓度远远高于血液。肾功能或肝功能受损者一般不需要调整剂