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* * * * * * 青霉素类抗生素—天然青霉素 普鲁卡因青霉素(难溶性制剂)仅供肌肉注射,振摇成混悬液,粗针头注入深部臀肌肉。用于慢性扁桃体炎,轻型链球菌肺炎,早期梅毒等。40~80万单位/次,1~2次/日。 苄星青霉素(长效西林):用粗针头注入深部臀肌肉。用于控制链球菌感染流行和预防风湿热。每次60~120万单位,每2~4周一次。 * 青霉素类抗生素—天然青霉素 过敏性休克的防治:掌握适应症、不外用、详细询问过敏史,用前作皮试(观察20分钟),做好药物(肾上腺素等)氧气等器械准备工作,注射后留观半小时,一定在治疗室或病房用药。 注意青霉素脑病!常见于大剂量快速静点。 * 青霉素类抗生素—半合成青霉素 半合成青霉素(上世纪50年代开始在其母核6—APA引入不同侧链,分别得到耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌及抗革兰阴性杆菌药物)。 作用机制与不良反应与天然青霉素相同,并存在交叉过敏反应,如用氨苄就用氨苄作皮试。 * 青霉素类抗生素—半合成青霉素 (1)耐酸青霉素 青霉素V钾—窄谱,可口服,但不耐酶,在胃中不分解,与餐同服其吸收略高于空腹,约吸收60%。用于链球菌,肺炎链球菌引起的呼吸道感染,也可用于心内膜炎或风湿热的预防。可与青霉素联用,作序贯(转换)疗法。 * (2)耐酶青霉素 苯唑西林、氯唑西林 (3)广谱青霉素 氨苄青霉素、阿莫西林(羟氨苄青霉素),耐酸可口服,但不耐酶,对G-作用强(脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌等)。氨氯西林(耐酶广谱,是氨苄西林和氯唑西林0.5g:0.5g的等量混合物),安灭菌(阿莫西林与棒酸配伍)。 青霉素类抗生素—半合成青霉素 (4)抗铜绿假单胞菌青霉素 哌拉西林(氧哌嗪青霉素),阿洛西林,替卡西林,呋苄西林。哌拉西林不耐酶,所以常与三唑巴坦联用。 (5)抗阴性杆菌青霉素 美西林(氮卓脒青霉素)及其酯匹美西林,抗菌谱与氨苄相似。 * 头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素为7—氨基头孢烷酸(7—ACA)的衍生物,具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及?-内酰胺酶相对稳定、过敏反应少等特点。可分为四代,总的说随着代数增加其抗 G-菌作用越来越强,抗阳性菌作用减弱,抗菌谱越广,对酶越稳定,肾毒性越低。 * R2 R1 O 7—ACA ?-内酰胺酶作用点 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素(1962—1970):有头孢氨苄(4号)、头孢羟氨苄(9号)、头孢唑啉(5号)、头孢拉定(6号)、头孢硫脒(18号)。60年代初上市的。对?-内酰胺酶抵抗力弱。对金葡菌作用与青霉素相似,对G-菌作用与氨苄有近似性。主要由肾脏排泄,因此尿液中有较高的浓度。胆汁中浓度低,不适于胆道感染。穿透血脑屏障能力弱,不适用于中枢感染。 * 头孢菌素类抗生素 头孢拉定(先锋六号):剂型多(口服、注射),流感杆菌引起的中耳炎效果好。 * 头孢唑啉(先锋五号):仅供注射,口服不吸收。在第一代头孢算是佼佼者,除球菌外,对G-杆菌如大肠杆菌,克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌和流感嗜血杆菌均有效。几乎全部以原形由尿排泄,尿药浓度可达1000~4000mg/ml,体内分布广泛。危及生命的严重感染(心内膜炎、败血症),手术预防感染皆有效。抑制杆菌作用较强。胆汁中浓度也高,也可用于胆道感染。骨及关节感染也可用。 头孢硫脒(先锋18):仙力素,作用近似头孢氨苄,具有对肠球菌有抗菌作用的特点。 头孢菌素类抗生素 第二代头孢菌素:主要开发年代为(1970—1976)对G+菌作用与第一代比作用相近或较弱。对G-菌作用较第一代优(抗酶性能较强,抗菌谱较广,包括枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等),但对粪肠球菌、绿脓杆菌、脆弱拟杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌等无效。 代表药物:头孢呋辛(西力欣、新菌灵)。口服制剂有头孢呋辛酯,可供序贯疗法使用。头孢美唑(先锋美他醇),头孢替安。 * 头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素:对G+菌作用不如第一代强,如对葡萄球菌作用常较低。抗菌谱在第二代基础上有所扩大,如对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧菌及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。多数三代头孢可透过血脑屏障,适用于敏感菌所致的脑膜炎。典型品种有:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松等。 * 头孢菌素类抗生素 头孢哌酮钠:抗菌谱与头孢噻肟相近似,其特点是对铜绿假单胞菌和部分其他假单胞菌、不动杆菌等有一定的抗菌作用。耐酶性能较其他第三代品种差。 * 头孢菌素类抗生素 头孢曲松(头孢三嗪):本品耐酶性较强, t ?长达8小时,脑膜炎可用至每日4g,分2次给药。手术前预防用药,可不用追加剂量。另一特点为在胆汁中的浓度远远高于血液。肾功能或肝功能受损者一般不需要调整剂
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