杏丁总论知识技术方案.ppt

* 2、银杏叶的研究起源于20世纪60年代，经历了从第一代到第四代的发展，第一代仅标示银杏叶提取物（EGb）的含量；第二代不仅标示EGb的含量，同时标示银杏黄酮甙的含量；第三代增加了内酯（包括银杏内酯与白果内酯）的含量的标示；第四代则在第三代基础上，将银杏内酯及白果内酯的含量按特定比例严格标示，同时严格控制银杏叶酸的含量。银杏达莫注射液是国内首创的第四代银杏叶提取物 EGb761 与双嘧达莫的复合针剂。 * 1、首先，在血流动力学方面，银杏达莫注射液对动脉、静脉、毛细血管有相应的作用1、改善动脉顺应性，对动脉有双向调节作用。2、增强静脉张力。3、改善毛细血管的病理性高渗透性。 2、什么叫做杏丁对动脉的“双向调节作用”? 杏丁对动脉的双向调节作用是指杏丁既可缓解动脉痉挛，又可对抗动脉麻痹，解释如下： 从本图可以看到，治疗组与对照组相比，可明显降低大鼠海马区组织的ET含量。 * 1、这是一个体外实验。可以看到，银杏达莫组可明显抑制兴奋性氨基酸受体的数目。 结论：银杏达莫注射液可对抗兴奋性氨基酸的神经毒性作用。 2、兴奋性氨基酸（excitatory amino acids，EAA）是指具有2个羧基和1个氨基的酸性游离氨基酸包括谷氨酸（Glu）、天门冬氨酸（Asp），是中枢神经系统的兴奋性神经递质，尤其谷氨酸是中枢神经系统含量最高、分布最广、作用最强的兴奋性神经递质。 正常情况下兴奋性氨基酸主要存在于神经末梢的突触囊泡内，末梢去极化时释放到突触间隙，作用于突触后膜的特异性受体，完成兴奋性突触传递及其它生理作用。然而过量的兴奋性氨基酸对神经系统具有神经毒性作用,即兴奋性毒性作用。 杏丁注射液简明处方资料： 【药品名称】 通用名称：银杏达莫注射液 【性 状】 本品为黄色至棕黄色澄明液体 【功能主治】 适用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病 【规 格】 （1）5ml? （2）10ml 【用法用量】 静脉滴注。 成人一次20～40ml，加入0.9%氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液250---500ml中，一日1次 【不良反应】 1、偶有恶心、呕吐、头晕、皮肤过敏反应发生 2、罕见心绞痛加重，一旦停药，症状立即消失 【禁 忌】 1、有出血倾向者慎用 2、不能同低分子右旋糖酐合用 3、不建议和碱性液体混合使用 * 贵州益佰制药股份有限公司 杏丁?银杏达莫注射液产品介绍 * 临床验证 药理作用 主要成分 主要内容 主要成分 杏丁?银杏达莫注射液是第四代银杏叶提取物 EGb761 与双嘧达莫的复合针剂 银杏黄酮甙：24% 同时标定：银杏叶酸小于5PPM 萜类：6%（3.1%银杏苦内酯，2.9%白果内酯） 双嘧达莫：10% * 在血流动力学方面的作用 在血液流变学方面的作用 改善组织代谢的作用 对中枢神经系统的作用 对心血管系统的功效 药理作用 血流动力学方面 1、改善动脉顺应性，对动脉有双向调节作用 2、增强静脉张力 3、改善毛细血管的病理性高渗透性，修复受损毛细血管 血液流变学方面 1、增加红细胞变形性，减少红细胞的破裂 2、特异性地对抗PAF（血小板活化因子）同时抑制ADP、 TXA2，对血小板聚集起到双重阻断作用 3、抑制中性粒细胞的趋化和聚集 [2]王拥军，张微微，张茁，王素香.银杏达莫注射液治疗急性脑梗死的临床研究[J].中华老年医学杂志,2004, 23(1):48-49 改善组织代谢方面 1、可以增加缺血缺氧组织对氧和葡萄糖的利用，增加有氧代谢，改善组织细胞能量代谢 2、强大的自由基清除剂，保护细胞膜 清除自由基的实验研究 对H2O2产生的自由基清除率为98.2%±2.1% 以 BioOrbit 鲁米诺测定方法测定银杏达莫 对自由基的清除能力 减轻缺血再灌注引起的视网膜水肿 0 50 100 150 0mg 25mg 50mg 100mg 视网膜厚度 （um) 对中枢神经系统的作用 1、拮抗内皮素（ET），缺血状态下保护神经组织 2、神经递质的调节作用 3、对抗兴奋性氨基酸的神经毒性作用 0 10 20 30 13.03 (P0.05) 16.57(p0.01) 18.41(p0.01) 14.95 19.99 24.54 SAH+银杏达莫组 SAH组 结论：银杏达莫注射液可降低钙离子含量 大鼠海马区组织Ca?+含量变化（n=64) 降低脑外伤后Ca2+ 含量改善和保护脑组织功能 ?降低脑外伤后下腔出血（SAH)早期大鼠脑缺血的影响? 1 6 24 小时（术后） 0 5 10 15 20 1 6 24 小时（术后） 9.32(P0