三班西药药化练习题++复件要点解读.pptVIP

药物化学精题解析 主讲：刘老师 解析： 类别：苯氧乙酸类 作用：明显降甘油三酯，主要降低极密度脂蛋白VLDL 代谢：口服吸收良好，在血浆中被酯酶迅速分解为活性代谢物对氯苯氧丁酸，即氯贝酸。 应用：高脂蛋白血症和高甘油三酯血症。 不良反应：消化道反应，谷草转氨酶和谷丙转氨酶暂时上升，继续用药或停止用药可自行恢复。 多选题 71、洛伐他汀的理化性质，下述正确的是( ) A.白色结晶 B.不溶于水 C.易溶于氯仿 D.酸碱催化下，内酯环水解 E.羟基酸衍生物是体内作用的主要形式 答案：ABCDE 解析： 性状：白色结晶 溶解性：易溶于氯仿、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮，溶于甲醇，略溶于乙醇、异丙醇，不溶于水。 手性：有多个手性中心，有旋光性 氧化：六元内酯环（吡喃环）上羟基会发生氧化反应生成吡喃二酮的衍生物 水解：水溶液，在酸碱催化下，内酯环可迅速水解，产物为羟基酸，是性质较稳定的化合物，也是体内作用的主要形式。 多选题 72、非诺贝特的用途是（ ） A.高胆固醇、高甘油三酯血症 B.与维生素K合用，可减少维生素K的剂量 C.降低极低密度脂蛋白 D.降血压 E.降血糖 答案：AB 解析： 结构：苯丙烷为母体，2位甲氨基，1位醇羟基 稳定性：因不含酚羟基，性质较稳定。 旋光性：2个手性中心，4个异构体 （-）麻黄碱、（+）麻黄碱 （-）伪麻黄碱、（+）伪麻黄碱 活性最强的为（-）麻黄碱