镇痛药(下载2)解析.ppt

第十八章 镇痛药 吗啡（ morphine） 罂粟科植物罂粟未成熟之蒴果浆汁的干燥物阿片（鸦片，poium)中所含的生物碱。 阿片生物碱按化学结构分类： （1）菲类：吗啡，可待因等—镇痛作用 （2）异喹啉类：罂粟碱等—平滑肌松驰作用。 药理作用 1、中枢神经系统： （1）镇痛、镇静作用 （2）抑制呼吸 （3）镇咳 2、消化道及平滑肌：便秘 、胆道平滑肌痉挛 、增加输尿管及膀胱平滑肌的张力 3、心血管系统 ：扩张容量血管和阻力血管，引起体位性低血压 阿片肽 脑啡肽：主要存在于脑中，包括甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽 内啡肽 强啡肽 主要存在于垂体 临床应用 1、镇痛 ：对各种疼痛均有良效 ，但由于本品容易成瘾，故仅用于其它镇痛药无效的疼痛。 2、心源性哮喘：吗啡的绝对适应症 。 3、止泻：用于严重的腹泻。常用阿片酊或复方樟脑酊（含微量的阿片酊）。 临床应用 1、常见不良反应 2、耐受性和成瘾性 可待因（codeine） 为吗啡的甲基衍生物，故名为甲基吗啡。在阿片中约含0.5%。进入体内后，约10%脱去甲基，转化成吗啡。其镇痛力是吗啡的1/2，镇咳作用是吗啡的1/4 。 临床用于中等度疼痛的镇痛，与解热镇痛药合用有协同作用。本品也属中枢性镇咳药，用于剧烈的无痰干咳。 本品久用成瘾 。 哌替啶（pethidine，度冷丁 ） 药理作用 1、中枢神经系统作用： （1）镇痛、镇静 （2）呼吸抑制作用 （3）催吐作用 2、平滑肌：中等度提高胃肠道平滑肌与括约肌的张力 ；大剂量引起支气管平滑肌收缩。 3、心血管系统：治疗量下即可引起体位性低血压 。 临床应用 1、镇痛 ：适用于各种剧痛 。也可用于分娩止痛 。 2、麻醉前给药及人工冬眠 3、心源性哮喘 不良反应 似吗啡。 喷他佐辛(pentazocine，镇痛新) 阿片受体的部份激动剂—对阿片受体既有激动作用，又有微弱的拮抗作用。主要激动κ、δ受体，但又可拮抗μ受体。 成瘾性很小，非麻醉品，应用广泛。 本身对阿片受体（μ）有拮抗作用，对吗啡产生耐受性者，使用镇痛新，可减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者戒断症的产生。 适用于各种慢痛。 二氢埃托啡（dihydroetorphine, DHE） 我国自行研制的强效阿片受体激动剂，高效镇痛药，其镇痛作用比吗啡强5千倍以上。 作用出现快（舌下含服仅5-20分钟即可见效），作用可维持3-4小时。 呼吸抑制和成瘾性均较等量的吗啡为轻。 不良反应少。 长期用药，可产生耐受甚至成瘾。 吗啡治疗心源性性哮喘的原理： （1）吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，以减轻心脏负荷。 （2）吗啡可减低呼吸中枢对CO2的敏感性，故可缓解患者急促的浅表呼吸。 （3）吗啡具有中枢性镇静作用，有利于消除病人的紧张情绪。 * * 阿片生物碱类镇痛药 阿片受体可分为几种亚型，如：μ、κ、σ、δ、ξ等受体，目前认为至少可分为8种，其中中枢神经系统内μ（μ1、μ2 ）、κ（κ1、κ2、κ3 ）、σ、δ 4种受体 。 作用机制 作用机制 作用机制 阿片生物碱类镇痛药 人工合成镇痛药 人工合成镇痛药 人工合成镇痛药 *