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教 师 授 课 方 案
课 题 镇静催眠药 班 级 课 时 2 课 型 综合课 教学目标 1.掌握以地西泮为代表的苯二氮卓类药物的药理作用,作用原理,临床应用和主要的不良反应。2.熟悉巴比妥类药物的作用特点及与苯二氮卓类药物的比较。3.了解水合氯醛作用及其用途。 德育渗透 培养学生严谨的工作作风 教学方法 讲授法.讨论法 新知识
新技术或参考资料 生物技术主要研究基因工程.遗传工程.蛋白质工程.酶工程.细胞工程和发酵工程的理论及其在工.医.农.环境保护等部门中的开发和应用。
生物高技术已成为我国 “八六三”项目的重要内容,它以培育抗病毒.抗虫害.优质高产农作物新品种,发展畜牧业.渔业以及研制基因工程新药物.新疫苗,开发与人民生活.健康相关的生物制品为主要服务对象 双语教学 镇静催眠药(sedative-hypnotics)
苯二氮类(benzodiazepines)
地西泮(diazepam)
氟西泮(flurazepam)
巴比妥类(barbiturates)
水合氯醛(chloral hydrate)
网状结构上行激动系统ascending reticular activating system睡眠------上行抑制系统ascending inhibitory system教材1.《The basic and clinical pharmacology》,9th edition,edited by Katzung,2001
2.Casellas P, Galiegue S, Basile AS. Peripheral benzodiazepine receptors and mitochondrial function. Neurochem Int, 2002; 40: 475~4863.Mason PE, Kerns WP . Gamma hydroxybutyric acid (GHB) intoxication. Acad Emerg Med, 2002; 9: 730~739
学生活动 授课内容 时 间 教师活动 【导入新课】
镇静药和催眠药是两种作用不同的作用,但是它们之间没有明显的界线随着剂量的变化,发挥着不同的作用. 剂量由小至大 — 镇静.催眠.嗜睡.抗惊厥和麻醉.死亡。
1.以地西泮为代表的苯二氮卓类药物的药理作用,作用原理,临床应用和主要的不良反应。
2.与巴比妥类药物进行比较。
难点:
地西泮的作用原理 课程过程 启发.讲授.提问 回顾.加深记忆 【教学小结】
这节课我们学习了作用于中枢神经系统的镇静催眠药,要掌握它的分类,各类药物的作用机制,作用,不良反应以及代表药物。 课程尾声 回顾所讲内容,解答学生的问题 边听边思考 【布置作业】
1.为什么说巴比妥类药物有逐渐被苯二氮卓类药物取代的趋势?2.Barbiturates 与Diazepam 的作用及应用有何异同? 课程结束 布置作业 一.定义与分类
定义:能够引起镇静和近似生理睡眠的药物,称为镇静催眠药(sedative-hypnotics)。
小剂量产生镇静作用,较大剂量可产生催眠作用。
(二)分类:
按化学结构分为三类
1.苯二氮类:如地西泮(安定).氟西泮(氟安定)
2.巴比妥类:如苯巴比妥.戊巴比妥
3.其他类:如水合氯醛.甲丙氨酯、
(三)共同药理作用特点
1.剂量不同,药理作用不同
镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量,对中枢的抑制作用逐渐加深,依次可产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、甚至昏迷、呼吸麻痹、死亡。
注意:苯二氮类大剂量也不产生麻醉,且安全范围较大。
2.反复用药易产生耐受性和依赖性
目前常用镇静催眠药为苯二氮类,由于其有较好的抗焦虑和镇静催眠作用,安全范围大,目前几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。
二.苯二氮类(benzodiazepines)
(一)分类
长效类(t1/2≥20h):地西泮(diazepam).氟西泮(flurazepam)等
中效类(t1/2:6-20h):奥沙西泮(oxazepam,去甲羟基安定).氯氮(chlordiazepoxide,利眠宁)等
短效类(t1/26h):三唑仑(triazolam,甲基三唑氯安定)等
(二)体内过程
1.吸收:口服吸收良好,不同药物之间吸收速率存在差异。
2.分布:血浆蛋白结合率高,脑组织中浓度较高,可蓄积于脂肪组织和肌组织中。
3.代谢:主要在肝药酶作用下进行生物转化,多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性,其半衰期更长。
4.排泄:与葡糖醛酸结合失活,经肾排出。也可通过胎盘屏障,并随乳汁分泌
(三)作用与用途
1.抗焦虑作用
小于镇静剂量即可,是治疗焦虑症的常用药,可能是药物选择性作用于
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