药物化学第2章：麻醉药.pptVIP

第2章 麻醉药 第1节 全身麻醉药 一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药 第2节 局部麻醉药 一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系 学习目标 掌握麻醉药分类。 掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、理化性质、作用特点。 理解吸入性全身麻醉药的理化性质和作用特点。 了解静脉麻醉药的作用特点和局部麻醉药的构效关系。 第1节 全身麻醉药 一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药 第1节 全身麻醉药 概念：简称全麻药 ①作用于中枢神经系统； ②抑制人的意识、感觉，抑制是可逆性的 ③痛觉消失 分类：吸入性麻醉药 静脉麻醉药 一、 吸入麻醉药 给药途径： 呼吸道 药物状态：气体或易挥发性液体 性质：大多脂溶性大、化学性质不活泼 类别： 卤烃类——氟烷 醚类或氟代醚类——麻醉乙醚、甲氧氟烷 无机化合物——氮化亚氮 吸入麻醉的发展历程 1540Valerings合成乙醚 1772发现笑气 1798Humphry Davy研究N2O，(笑气) 1800建议用于手术 1818Faraday发现乙醚有麻醉作用 1831Vonliebig等发现氯仿 1844Wells氧化亚氮麻醉拔牙成功 1540年Cordus合成乙醚 1842Crawford W. Long用乙醚麻醉成功 1849年报道 1846Willam T.G.Morton在麻省总医院公开演示乙醚的麻醉拔牙和大手术成功，开创了新的麻醉学被公认是现代麻醉（Contemporary anesthesia)的开始,距今150余年 麻醉乙醚 案例2-1 某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显变化，且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸不畅，胸部疼痛的现象。 问题： 1．质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？ 2. 光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外观判断作为药物使用吗？ 3．麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能发生什么变化？ 4．麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反应？ 麻醉乙醚 性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。 主要杂质及危害性：过氧化物，遇热、碰撞易爆炸。对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时甚至引起死亡 贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封24小时后，不可再作麻醉药用。 氟烷 本品为无色澄明、易流动的易挥发香味的重质液体，无引燃性。性质不稳定，遇光、热可缓慢分解生成氢卤酸。可与乙醇、氯仿、乙醚等互相混合。 功能主治 麻醉作用比乙醚强，对粘膜无刺激性，麻醉诱导时间短，不易引起分泌物过多、咳嗽、喉痉挛等。用于全身麻醉及麻醉诱导。 作用与用途 作为一种吸入麻醉药，本品的特点是作用强而快、诱导期短、停药后苏醒性、对呼吸道粘膜无刺激性，不燃不爆。但本品有较强的抑制心脏的作用，而镇痛和肌松作用较弱，且易引起呼吸抑制。临床主要用于大手术的全麻和诱导麻醉。 在大动物可用作巴比妥类诱导麻醉的维持麻醉药，多采用半闭合式或闭合式麻醉机给药，适用剂量是每小时0.049-0.193毫升/千克体重。羊、猪应用氟烷也有满意的效果。对犬与猫可使用氟烷与氧化亚氮进行混合麻醉。 注意事项 （1）麻醉作用较强，极易引起麻醉过深，出现呼吸抑制、心搏缓慢、心律失常等。如呼吸运动趋弱和肺通气量减少，应即给氧和人工呼吸，并迅速减浅麻醉。 （2）对心肌有直接抑制作用，且易使心肌对肾上腺素及去甲肾上腺素的作用敏感，因此禁与此二药合用，否则易引起室性心动过速或心室性纤颤。 （3）能提高病人对氯丙嗪、利血平、六甲溴胺的敏感性，故当病人正在应用这些药物时，本品须慎用。 （4）肝功能不全及胆道疾病患者禁用。 （5）不宜用于产科。 （6）使用时避免与铜器接触，因可被腐蚀 甲氧氟烷 理化性质 甲氧氟烷为无色液体，挥发性较低，有水果气味，沸点105℃，比重1.4262 。性稳定，不燃烧、不爆炸。甲氧氟烷为强效吸入麻醉剂，镇痛及肌肉松弛作用均较氟烷强，作用持续时间也较长。诱导和苏醒较氟烷慢，比乙醚快。对呼吸道刺激性小。吸入量视手术需要而定。诱导麻醉用3%浓度，维持麻醉用0.5% 浓度。通入氧气促其挥发。 用途 为较新的全身吸入麻醉剂。在已知的吸入全麻药中，其全麻效能最强，并有明显的肌松作用。现多用于浅全麻。 注意事项 （1）能产生急慢性肝损伤，禁用于肝硬化及其他肝病患者。 （2）对肾功能有显著影响，肾病患者禁用。 （3）可强烈抑制呼吸。 （4）在深度麻醉下，能出现心律失常，对心脏排血量也有