3、药动学资料.pptx

第三章药物代谢动力学;【学习目标】 掌握首关消除、肝药酶、血药稳态浓度 、半衰期、生物利用度的概念；熟悉药物吸收、分布、代谢、排泄的基本规律及影响因素；熟悉各种给药途径的特点；了解药物跨膜转运方式。 初步具有依据药物代谢动力学基本理论和基本知识，制定护理方案的临床思维。;【学习内容】 第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程 一、吸收 二、分布 三、生物转化 四、排泄 第三节 药物代谢动力学的一些基本概念和参数 一、药物消除动力学 二、药物半衰期 三、生物利用度 四、血药稳态浓度;第三章 药物代谢动力学——药动学 药物的体内过程：药物经各种途径进入机体到最终排出体外的过程。包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄四个过程。; 药物的体内过程;;一、被动转运（passive transport） 概念：是指药物分子顺着生物膜两侧的浓度差，从高浓度侧向低浓度侧扩散转运，又称顺梯度转运。 特点：①浓度高→低 ②不需载体 ③不耗能 ④相对分子小、脂容性高、非解离型的药物易被转运。 1. 简单扩散（simple diffusion）：又称脂溶扩散，是药物 跨膜转运的最主要方式。 ;;;;一、被动转运（passive transport） 2. 滤过（filtration）：又称膜孔扩散，直径小于膜孔的水溶性药物借助膜两侧的渗透压差通过膜孔。大多数药物及代谢产物均可经过肾小球滤过而排泄 。 3. 易化扩散（facilitated diffusion） ：指一些不溶于脂质或脂溶性很小的物质，在膜结构中一些特殊蛋白质分子的“帮助”下，从膜的高浓度一侧向低浓度一侧的移动过程。 ;;;第二节 药物的体内过程;一、吸收（absorption） 概念：药物从给药部位进入血液循环的过程。 对药物作用的影响：→ 影响药物起效快慢和作用强弱。 影响吸收的因素：①给药途径；②其他影响因素。 1. 口服给药 是最常用的给药途径，吸收部位主要在小肠。;首关效应 ;一、吸收（absorption） 1. 口服给药 优点：方便、经济、安全，适用于大多数患者和药物。 缺点： 1) 影响因素多（如药物剂型、饭前饭后、胃肠道的pH值、蠕动、首关消除以及胃肠内正常的酶和菌群等都），吸收慢，个体差异大，不适用于急救； 2) 不适合不能口服的患者，如昏迷、呕吐、抽搐及不合作者； 3) 不适合易被消化液破坏的药物； 4) 不适合需产生吸收作用而在胃肠道不易吸收的药物。;一、吸收（absorption） 2. 舌下给药 ：通过舌下静脉吸收 此法给药起效迅速，应用方便，可在很大程度上避免首关消除，但舌下给药吸收面积小，仅适用于脂溶性高，且用量少、无异味的药物。如硝酸甘油可采用舌下给药（硝酸甘油的首过消除率高）。 3. 直肠给药 ：通过直肠粘膜下血管吸收 在一定程度上避免首关消除，药物吸收较快。此法较适合小儿给药，以避免小儿服药时的困难和胃肠刺激。;一、吸收（absorption） 4. 皮下注射和肌内注射 1) 皮下注射：吸收较快且完全，但注射量有限，以1～2ml为宜。刺激性药物不宜皮下注射。 2) 肌内注射：肌内注射一次量以1～5ml为宜，水溶液、混悬液、油溶液制剂均可肌内注射。 当休克时，因周围组织循环衰竭，无论是皮下注射还是肌内注射吸收速度均显著减慢，此时宜采用静脉给药。;一、吸收（absorption） 5. 静脉注射和静脉滴注 药物迅速而准确地直接进入体循环。 优点：可立即起效，特别适用于危重病症的治疗。 缺点：危险性较大，对制剂、配伍用药和给药速度等均有 严格要求，用药不慎易致严重不良后果。 6. 吸入给药 优点：吸收极其迅速，气体、挥发性液体等均易吸收。 缺点：对呼吸道刺激性强。;一、吸收（absorption） 7. 皮肤、粘膜给药 多数发挥局部作用，但部分药物能透过皮肤吸收，而发挥长效作用。 例如，临睡前应用硝酸甘油透皮贴剂贴于前臂内侧或胸前区可预防夜间心绞痛发作。 药物吸收由快到慢的排序为：;二、分布（distribution） 概念：药物吸收后从血液循环到达机体各部位和组织的过程。 对药物作用的影响：→ 影响疗效及不良反应。 影响分布的因素有： 1. 血浆蛋白结合率;;二、分布（distribution） 2. 局部器官血流量： 药物首先到达血流量大的组织器官如肝、肾、脑、肺等。 3. 药物与组织的亲和力：碘→甲状腺组织 4