第三节 钠、钾离子通道阻滞剂重点介绍.pptVIP

一、钠通道阻滞剂 膜稳定剂（Membrane-Depressant Drugs） 快通道阻滞剂（fast channel blocking agent） 钠通道阻滞剂的作用机制 主要是抑制Na+内流 抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度 使其传导速度减慢，延长有效不应期 具有良好的抗心律失常作用 抗心律失常药分类 （Vaughan Williams）法 Ⅰ类：钠通道阻滞剂 ??Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc Ⅱ类：β-肾上腺素受体阻滞剂 Ⅲ类：钾通道阻滞剂 Ⅳ类：钙通道阻滞剂 （一） Ⅰa类钠通道阻滞剂 抑制Na+内流?? 抑制钾通道 延长所有心肌细胞的有效不应期 广谱抗心律失常药 （二）Ⅰb类钠通道阻滞剂 对Na+内流抑制作用较弱 只对浦顷野纤维作用 窄谱药 用于室性心律失常 有类似的结构 （三）Ⅰc类钠通道阻滞剂 抑制钠通道能力较强 抑制心肌的 自律性、传导性 延长有效不应期 消除折返传导和 冲动形成异常 广谱抗心律失常药 盐酸美西律 结构与化学名 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 1-(2,6-Dimethylphenoxy)-2-propa-naminehydrochloride 结构特点 氨基乙醇的醚类化合物?? 苯氧乙胺类化合物衍生物?? 具手性碳 药用外消旋体 发现 局部麻醉药和抗惊厥药 1972年发现它有抗心律失常作用 属于Ⅰb抗