第三十五章 人工合成抗菌药重点介绍.ppt

第三十五章 人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类药 发展史： 第一代 萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代 吡哌酸（1973） 第三代 诺氟沙星（1979） 第四代 莫西沙星（1997） 第一代萘啶酸于60年代用于临床，能抑制部分G-菌感染。 抗菌谱窄、口服吸收差、血药浓度低、易产生耐药、不良反应多。 第二代吡哌酸对G-杆菌有较强的作用。产生耐药性较少、口服吸收良好，分布较广。 第三代是70年代中期到90年代研制的系列产品。本类药物是在喹诺酮母核的第6位上引入氟，又称氟喹诺酮类。氟的引入扩大了抗菌谱并增强了抗菌活性。 第四代为新氟喹诺酮类，是近10多年上市的系列产品。本类药物保留了氟喹诺酮类抗G-菌的活性，明显增强了抗G+菌的活性。 目前第三-四代药物是仅次于头孢菌素类的抗菌药物，预计这类药物在将来可能冲击目前占统治地位的?-内酰胺类抗生素，是一类很有发展前途的新抗菌药。 杀菌药 抗菌谱广： G+菌(金葡菌), G-菌(绿脓杆菌, 结核杆菌), 支原体, 衣原体, 厌氧菌 与其他抗菌药无交叉耐药 口服吸收良好 不良反应少 抑制DNA回旋酶,阻碍DNA复制而导致细菌死亡。 诺氟沙星（氟哌酸） 诺氟沙星是第一个用于临床的氟喹诺酮类药