第10章 肾上腺素受体激动药剖析.ppt

肾上腺素受体激动药 构效关系（一） 苯环上化学基团的不同 苯环第3、4位碳上都有羟基，因此在外周产生明显的α 、β受体激动作用； 若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中枢作用增强。如：麻黄碱 构效关系（二） 氨基末端的氢原子被取代 氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，对α受体有亲和力； 如被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体的亲和力； 如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作用逐渐减弱。 背景知识---重点内容 心率 心输出量 血压 收缩压 舒张压 影响血压的因素 心输出量---主要影响收缩压 外周阻力---主要影响舒张压 去甲肾上腺素同类药 肾上腺素受体激动药构效关系（一） 苯环上化学基团的不同 苯环第3、4位碳上都有羟基，因此在外周产生明显的α 、β受体激动作用； 若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中枢作用增强。如：麻黄碱 内源性的肾上腺素与去甲肾上腺素比较 来源 作用受体 作用方式 药理作用 课堂讨论题外源性的肾上腺素、去甲肾上腺素与异丙肾上腺素比较 药动学特点（主要是吸收方式） 作用受体 药理作用 临床应用 。。。。 以列表的方式，简略回答 课堂讨论题 一11岁男童在湖边戏水不慎落入湖中，捞上时呼吸、心跳均停止，此时除人工呼吸、心脏按压外，还需采用下列哪种抢救措施？为什么？ A．异丙肾上腺素心室内注射 B．去甲肾上腺素腹腔注射 C．阿托品心室内注射 D．肾上腺素心室内注射 * 第三节　 ?受体激动药——异丙肾上腺素 (Isoprenaline, ISO) 　　　 [Pharmacokinetics] （1） 口服不易吸收 （2） 舌下给药因能扩张局部粘膜血管，迅速 吸收 （3） 气雾剂吸入给药，吸收较快 　　　　　　 * ［ Mechanisms ］ 1、对?—Ｒ有很强的激动作用，对?１、 ?２ 无选择性。 2、对?—Ｒ几乎无作用。　　　 * （１）心脏 　　　对心脏?１—Ｒ有强烈的激动作用。与肾上腺素相比，异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用更强。　　　 （２）血管 　 使?２—Ｒ兴奋，骨骼肌血管和冠状血管扩张 （３）血压 　　 由于心脏兴奋和外周血管扩张 → 收缩压↑, 舒张压↓ → 脉压差加大 ［ Pharmacological actions ］ * （４）支气管平滑肌 解除支气管痉挛； 抑制组胺（过敏性物质）释放； 因对支气管粘膜血管无收缩作用，故对支气管水肿无效。 （５）代谢 促进代谢 → 血糖↑ 、血脂↑ 　 * ［Clinical uses］ １、心脏骤停的抢救 ２、房室传导阻滞的治疗 ３、治疗支气管哮喘------控制急性发作 ４、抗感染性休克（症状：外周血管痉挛） (1) 扩张血管，解除小动脉痉挛 (2)兴奋心脏，增加心输出量，改善微循环 * ［Adverse reactions］ 　　剂量过大时，易引起心律失常。 　　冠心病、心肌炎、甲亢病人禁用。 * [Mechanisms] 1、对?1-R有强大激动作用，?1-R主要分布在血管上 2、对?1-R有弱的激动作用， ?1-R主要分布在心肌上 * [Pharmacological actions] 1、对血管 使全身的小动脉、小静脉都收缩 收缩最强: 皮肤粘膜血管 其次: 肾脏血管 再次: 肝脏、脑、肠系膜、骨 骼肌血管 * 2、对心脏 表现弱的兴奋作用 3、对血压 小剂量 心脏兴奋→收缩压↑ 血管收缩不十分明显 → 舒张压升高不明显 大剂量 心脏兴奋 → 收缩压↑ 全身血管收缩 → 收缩压、舒张压均明显↑ * [Clinical uses] 1、抗休克 早期神经源性休克（症状：有效血容量下降，血压下降； 微循环血流灌注不足） 2、药物中毒时的低血压 NA静脉滴注，可使血压回升 3、上消化道止血 稀释后口服给药，在食管、胃内因局部作用收缩血管，产生止血效果 * [Adverse reactions] 1、局部组织缺血坏死 静滴时间过长、浓度过高、药液漏出血管，皮肤变白如