第22章 抗心律失常药剖析.ppt

AP phases and Ions across membrane ?1. Automaticity (自律性) increase 4. Others 1) Gene deficiency (基因缺陷) long Q-T syndrome (Q-T 间期延长综合征) 2) Ionic targetting supposition (离子靶点假说) 1. po吸收完全，首关消除明显，F低，肝脏代谢； 2. 阻Ca2+ 内流 ↓窦房结自律性、 ↓房室传导、 ↑窦房结、房室结 ERP； 3. 用于室上性心律失常 阵发性室上性心动过速 首选 1）ERP绝对延长：APD、ERP均延长 但 ERP ↑ APD↑ ERP / APD ↑ 2）ERP相对延长：APD、ERP均缩短， 但 ERP↓ APD ↓ ERP / APD ↑ 3）相邻细胞不均一的ERP趋向均一化 二、Classification of antiarrhythmic drugs 抗心律失常药分类 Ⅰ类： Na+ channel blockers(钠通道阻滞药) Ⅰa: 适度阻钠：奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb :轻度阻钠：利多卡因、苯妥英钠 Ⅰc: 明显阻钠：普罗帕酮、氟卡尼 Ⅱ类： β –receptor blockers (β –R阻断剂) propranolol 普萘诺尔 Ⅲ类：drugs prolonging APD (延长APD药)：胺碘酮 Ⅳ类：Ca2+ channel blockers (钙通道阻断药) verapamil 维拉帕米 1. 阻Na+内流 : ↓传导， ↓自律性； 2. 阻K+外流: 绝对↑ERP（ERP ↑ APD↑） ； 3. 广谱抗心律失常 房颤、房扑的转律，室上性、室性早搏等； 4. 不良反应较多 ‘金鸡纳’反应（胃肠道、CNS），心脏毒性等。 Ⅰa 奎尼丁 quinidine §4 Individual antiarrhythmic drugs 常用抗心律失常药 普鲁卡因胺 procainamide 1、po.易吸收，F高，iv.用于危重病例； 2、作用与quinidine相似，较弱； 3、广谱，主要用于室早、室速等； 4、长期po. 不良反应多， 传导阻滞者禁用， 心衰、低血压、肝肾功能不全者慎用。 Ⅰb Lidocaine 利多卡因 1. po.首关消除明显，F低; iv.用于危重病例； 2. 轻度阻Na+内流： ↓自律性， 明显促K+外流：相对↑ERP（ERP↓﹤APD↓） 3. 仅用于室性心律失常（室早、室速、 室颤等）首选 4. 不良反应较少（CNS症状、心脏毒性） phenytoin sodium 苯妥英钠 1. 作用与lidocaine 相似; 2. 用于室性心律失常； 3. 与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶 治疗 强心苷中毒的室性心律失常 首选。 4.快速静注易致低血压，高浓度可引起 心动过缓 Ⅱ 类 普萘洛尔 propranolol 1. ?1-R㈠ ↓窦房结、普氏纤维自律性； 2. ↓房室传导; 3. ↑房室结 ERP； 4. 主要用于室上性及交感兴奋所致 各种心律失常（窦性心动过速、房扑、房颤、 阵发性室上速等） ； 窦性心动过速 首选。 Ⅲ类 胺碘酮 amiodarone （安律酮） 1. （-） Na+、K+、Ca2+多种通道， 选择性延长复极 自律性↓、传导↓； ↑APD、ERP； 2. 广谱抗心律失常:房扑、房颤、 室性、室上性心动过速 3. 长期应用不良反应较多。