第八版药理学 20 解热镇痛抗炎药剖析.ppt

第二节　非选择性环氧酶抑制药 七、吡唑酮类 保泰松（phenylbutazone，C19H20N2O2）及其代谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone）为吡唑酮类衍生物。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用与临床应用 具有很强的抗炎抗风湿作用，而解热作用较弱。 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 不良反应 不良反应较多，可引起胃肠道刺激或不适，恶心，便秘，胃肠溃疡及肝肾损害，可抑制骨髓致粒细胞减少，再生障碍性贫血。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 八、烷酮类 萘丁美酮（nabumetone，C15H16O2）是一个非酸性的2，6位双取代萘基链烷的可溶性酯质酮，是一种前体药物。 临床用于治疗类风湿性关节炎取得较好的疗效，不良反应较轻。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 九、异丁芬酸类 舒林酸（sulindac，C20H17FO3S）是吲哚乙酸类衍生物。因舒林酸在吸收入血前较少被胃肠黏膜转化成活性代谢产物，故胃肠反应发生率较低，肾毒性和中枢神经系统不良反应发生率也低于吲哚美辛。 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂，如美洛昔康(meloxicam) 、塞来昔布(celecoxib) 和尼美舒利 (nimesulide)等。 第三节 选择性环氧酶-2抑制药 临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点。 抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。 抗痛风药 抗痛风药物按药理作用分为以下几类： ①抑制尿酸合成的药物如别嘌醇； ②增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、 苯溴马隆等； ③抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙 碱等； ④一般的解热镇痛抗炎药物如NSAID等。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药物分类 水杨酸类 苯胺类 吲哚类 芳基乙酸类 芳基丙酸类 烯醇酸类 吡唑酮类 烷酮类 异丁芬酸类 第二节　非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 水杨酸类药物包括阿司匹林和水杨酸钠。 水杨酸钠 阿司匹林 第二节　非选择性环氧酶抑制药 1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸。 1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 阿斯匹林从发明至今已有百年的历史，在这100年里，它从一个治疗头痛的药物，直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。 人们不断地发现阿斯匹林的新效用，它因此被称为“神奇药”。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 1.解热镇痛及抗风湿 用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热 等，能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状， 迅速缓解风湿性关节炎的症状。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 1.解热镇痛及抗风湿 大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24～ 48h明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊 断依据，用于抗风湿最好用至最大耐受剂量， 一般成人每日3～5g，分4次于饭后服用。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 2.影响血小板的功能 低浓度阿司匹林能使PG合成酶（COX）活性中心的丝氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板环氧酶，减少血小板中血栓素A2（TXA2）的生成，而影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 2.影响血小板的功能 高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶，减少了前列环素（prostacyclin， PGI2）合成。因此，临床上采用小剂量（50～100mg）阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。 第二节　非选择性环氧酶抑制药 药理作用及临床应用 3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川 崎病）的