15(本)抗帕金森病药和抗阿尔茨海默病药课程.ppt

【药理作用】 使酶变构失活，减少乙酰胆碱的降解。 ①有促乙酰胆碱释放的作用； ②能增加皮层、海马部位N胆碱受体密度； ③加强神经肌肉传递； ④抑制K+诱发的天门冬氨酸、谷氨酸和GABA的释放，拮抗NMDA和谷氨酸的神经元毒性； ⑤抑制单胺氧化酶活性，抑制NMDA和5-HT的摄取，增加释放。 【适应症】 主要与卵磷脂合用治疗Alzheimer病等痴呆症。 【不良反应】 常见的其他不良反应有呕吐、腹泻、消化不良、肌痛、皮疹、鼻炎等，大剂量应用时可出现胆碱综合征，女性多见。 多奈哌齐 为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。 【适应症】 轻度或中度阿尔茨默型疾呆病状的治疗。 石杉碱甲 本品系由石杉科植物千层塔中提取的一种生物碱，是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂。 作用特点： 1、对真性胆碱酯酶的抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍； 2、抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制； 3、易通过血脑屏障进入中枢，兼具有中枢及外周治疗作用。 美曲膦酯 本品属胆碱酯酶抑制剂，原为能杀灭多种昆虫的有机磷杀虫药，1960年发现有较强的杀血吸虫作用。 80年代用于AD。 美金刚 可直接激动多巴胺受体，亦促进多巴胺释放， 用于震颤麻痹综合征。 习 题（第十三章） 1、地西泮抗