第二节 药效学综述.pptVIP

第二节  药物效应动力学 定义：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 六、药物的量效关系 * * 一、药物的基本作用 药物对机体的作用 药物的作用 药物的效应 药物对机体的初始作用 药物对机体的最终结果 肾上腺素 一、药物的基本作用 药物的基本作用 药物对机体原有生理功能或状态的影响。 兴奋作用 抑制作用 咖啡因 安定 1、两者在一定条件下可以相互转化 2、同一药物对不同器官可以产生不同的作用 二、药物作用的选择性 药物作用的选择性 有包治百病的药吗？ 选择性高的药物 选择性低的药物 不良反应少，药理活性高 不良反应多，药理活性低 选择性与剂量有关 沙丁胺醇 肾上腺素 三、药物的作用的分类 分类 据作用范围不同 局部作用 吸收作用 据作用方式不同 直接作用 间接作用 强心苷 药物不良反应： 指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。 少数严重的很难恢复的不良反应 药源性疾病： 多数不良反应是药物固有作用的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的 二、药物的不良反应 根据不良反应的发生特点，将不良反应分为两类： A型药物不良反应 B型药物不良反应 不良反应 特点：由于药理作用过强所致，可以预知，通常与剂量有关，发生率高，死亡率低 特点：与正常的药理作用无关的一种异常反应。通常与剂量无关，难以预知，发生率低，死亡率高 A型药物不良反应 副作用（副反应） 后遗效应 停药反应 耐受性 依赖性 继发反应 毒性反应 特点： 1、可预知，但难以避免 2、可变化 3、可控制 副作用（副反应） 阿托品 由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 毒性反应 定义：指在剂量过大或积蓄过多时所发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该避免发生的不良反应 毒性反应 慢性毒性反应 急性毒性反应 主要损害循环，呼吸及神经系统功能 致癌反应：环磷酰胺 致畸反应：烷化剂 致突变反应：阿司匹林 企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的 损害肝、肾、骨髓、内分泌 定义：停药后，血药浓度已经降至阈浓度以下时残存的药理效应 安眠药 次日清晨起床后仍出现思睡，乏力，头晕等“宿醉”现象。 后遗效应 定义：突然停药后原有疾病加剧，又称为回跃反应 可乐定降压 胰岛素降血糖 停药反应 定义：长期使用某药必须增加剂量才能达到原来的治疗效果的现象。 不同： 一、对象不同 二、耐受性停药一段时间以后，机体会恢复敏感性，但耐药性会一直保留 耐药性： 指微生物、寄生虫及肿瘤细胞对于化疗药物的作用产生了耐受性 耐受性 定义：长期连续使用某药突然停药，患者渴望继续用药或出现明显的戒断症状。 吗啡 海洛因 美沙酮 根据是否出现戒断症状可以分为精神依赖性和生理依赖性。容易产生依赖性的药物属于特殊管理的药品。 尼古丁 依赖性 定义：是药物在发挥治疗作用时，由治疗作用带来的不良后果，也叫治疗矛盾。 长期应用广谱抗生素（如四环素）引起白色念球菌病 继发反应 根据不良反应的发生特点，将不良反应分为两类： A型药物不良反应 B型药物不良反应 不良反应 特点：由于药理作用过强所致，可以预知，通常与剂量有关，发生率高，死亡率低 特点：与正常的药理作用无关的一种异常反应。通常与剂量无关，难以预知，发生率低，死亡率高 B型药物不良反应 变态反应 特异质反应 高敏性反应 变态反应 (过敏反应) 致敏原：药物本身、代谢产物、杂质 定义：某些药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗 原后，引发机体产生的病理性免疫反应。 特点： 多发于过敏体质者 与药物原有效应及剂量无关 反应程度差异大 药理拮抗药解救无效 症状不唯一 临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应 变态反应 (过敏反应) 特异质反应 定义：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感,反应性质与常人不同。 发生原因：遗传异常所致 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者使用磺胺类药物可致溶血性贫血 患者应用伯氨喹治疗疟疾时，出现急性溶血性贫血 高敏性 定义：少数人对药物特别敏感，应用较小剂量即可产生很强的作用。 先天耐受性 量效关系：剂量与效应在一定范围内成正比 量效曲线：以药物效应强度为纵坐标，剂量或浓 度为横坐标作图，反映量效关系 100 效应(%) 50 EC50 C Log C EC50 100 50 直方双曲线 对称S型曲线 一、剂量-效应曲线 二、量反应和质反应 量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，可用