7第三章拟胆碱药综述.ppt

Zhou HH 第3章 拟胆碱药 （胆碱受体激动药） 定义： 是一类作用与乙酰胆碱相似的药物 效应: M、N样作用 M、N受体激动药 胆碱受体激动药:临床药物 M受体激动药 较多，具有较好的临床实用 N受体激动药 价值。 拟胆碱药 易逆性胆碱酯酶抑制药 抗胆碱酯酶药 难逆性胆碱酯酶抑制药 第一节 M 胆碱受体激动药 [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 房水产生及回流 (3)调节痉挛(调节近视） 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 [临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。 效果好 青光眼 开角型(open-closure glauconma 单纯 性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。 有效果但较差 急性发作：无效（先用甘露醇后用毛果云香硷） 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 4、阿托品类药物中毒 [不良反应] 1.眼科局部用药无明显不良反应。 2.剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状如出汗、流涎等。可用阿托品对抗。 [注意] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液由鼻腔粘膜吸收产生毒副作用。 第二节 抗胆碱酯酶药 作用机制: 乙酰胆碱 ChE 胆碱+乙酸 分类： 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 （离子键） 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药 （共价键） 新斯的明(neostigmine) 为人工合成品 [体内过程] 本品具有季胺基团，脂溶性小 1、不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角 膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静 脉注射有一定危险性。注射后5-10min起作 用，维持2-4h。 [药理作用及作用机制] 1、对骨骼肌的兴奋作用最强 作用机制： 1）抑制AChE，使ACh增加，产生M和N样作用。 2）直接激动N2受体。 3）促进运动神经末梢释