08第八章胆碱受体阻断药综述.ppt

第八章 胆碱受体阻断药 河北北方学院 张丹参 胆碱受体阻断药是一类能阻断乙酰胆碱(ACh)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 定 义 【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。im.12h内有80%以原形或代谢产物经尿排泄。 阿托品（atropine） 第一节 M胆碱受体阻断药 【来源】 从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断ACh对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。 【作用机制】 1.抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强； (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。 2.解除内脏平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 【药理作用】 (1)扩瞳： 3.对眼的作用 环状肌（胆碱能神经支配） 辐射肌（去甲肾上腺素能神经支