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第七章 祛斑美白化妆品 青岛大学 第七章 祛斑美白化妆品 第一节 祛斑美白化妆品概述 第二节 美白制剂 第三节 美白产品配方示例及制备工艺 第一节 祛斑美白化妆品概述 20世纪80年代—粉末、增白粉蜜等具有遮蔽效果的美白产品 20世纪90年代—回归自然，自然健康的肤质和均匀一致，白皙纯净的肤色 现代美白产品通过添加美白活性成分，从抑制黑色素生成着手，阻止黑色素的生物合成过程，从而使皮肤美白，面部色斑减少，皮肤色调更均匀。 黑色素： 作用是保护身体不受紫外线损害 过剩和不均匀的聚集是形成皮肤黑色和老年斑的原因 黑色素的一生： 黑色素是由表皮基底层的色素细胞内的细胞小器官黑素体生成的，之后移动到表皮细胞，在表皮细胞内分解同时进入角质层，最终与角质细胞的脱落碎片一起从皮肤消失。 一、黑色素的形成 一般认为黑色素的生成机理是在黑素细胞内黑素体上的酪氨酸经酪氨酸酶催化而合成的。 酪氨酸氧化成黑色素的过程是复杂的，紫外线能够引起酪氨酸酶的活性和黑素细胞活性的增强，因而会促进这一氧化作用，进而加深、甚至恶化原有色素的沉着。 黑色素的形成必须有三种物质：酪氨酸为制造黑色素的主要原料;酪氨酸酶是酪氨酸转变为黑素的主要限速酶，为铜及蛋白质的组合物；酪氨酸在酪氨酸酶的作用下产生黑素，此种作用为氧化过程，必须与氧结合才能转变为黑素。 目前公认的黑素形成途径为： 酪氨酸—多巴—多巴醌—多巴色素—二羟基吲哚—酮式吲哚—黑素 形成的色素叫优黑素或真黑素，皮肤的黑素主要由其组成。 在黑素合成中，多巴醌还可通过另一途径经谷胱甘肽或半胱氨酸催化生成褐色素，但功效未知。 皮肤黑素的形成过程包括黑素细胞的迁移、黑素细胞的分裂成熟，黑素小体的形成，黑素颗粒的运转以及黑素的排泄等一系列复杂的生理生化过程。 有研究发现，优黑素与褐黑素转换机制主要与酪氨酸酶的活性有关，高水平的酪氨酸酶活性导致优黑素的产生。 黑素为高分子生物色素，主要由两种醌型的聚合物—优黑素和褐黑素组成。 优黑素(真黑素)主要是由5，6-二羟基吲哚和少量5，6-二羟基吲哚-2-羧酸通过不同类型的C-C键连接构成的聚合物。 褐黑素是由不同结构和组成的色素构成的聚合物，其结构还未完全研究清楚。它呈黄色、红色或胡萝卜色。含硫高的聚合物构成的复合物，主要由1，4-苯噻嗪基丙氨酸通过不同类型的键合，任意连接而成。 二、黑色素生成的抑制机理 以防止色素沉积为目的的祛斑美白化妆品的基本原理体现于以下几方面： 第一，抑制黑素素的生成。通过抑制酪氨酸酶的生成和酪氨酸酶的活性，或干扰黑色素生成的中间体，从而防止产生色素斑的黑色素的生成。 第二，黑色素的还原，光氧化的防止。通过角质细胞刺激黑色素的消减，使已生成的黑色素淡化。 第三，促进黑色素的代谢。通过提高肌肤的新陈代谢，使黑色素迅速排出肌肤外。 第四，防止紫外线的进入。通过防晒效果的制剂，用物理方法阻挡紫外线，防止紫外线形成过多的黑色素。 在黑素细胞内抑制黑素生成可以通过以下途径 1、直接控制，抑制黑素生成过程中所需的各种酶 黑素的形成主要是由黑素细胞内的四种酶-酪氨酸酶，多巴色素互变酶（TRP-2）、过氧化物酶和DHICA氧化酶（TRP-1）单独或协同作用的结果 酪氨酸酶的抑制 酪氨酸酶是一多酚氧化酶，属氧化还原酶类，该酶主要催化两类不同的反应：一元酚羟基化—生成邻二羟基化合物；邻二酚氧化，生成邻二苯醌。这两类反应中均有氧自由基参与反应。 在黑素形成过程中酪氨酸酶是一主要限速酶，该酶活性大小决定着黑素形成的数量。 当前化妆品市场上的美白产品绝大多数以酪氨酸酶抑制剂为主，并且每年以较快的速度发现新的该类化合物。依据抑制机理不同，可将该类化合物分为以下两类： 酪氨酸酶的破坏型抑制：寻找安全、高效的Cu2+络合剂是该领域的一个研究热点。 酪氨酸酶的非破坏型抑制 依据作用机理的不同，对酪氨酸酶的抑制可分为三种作用方式： 酪氨酸酶的合成抑制剂、酪氨酸酶糖苷化作用抑制剂及酪氨酸酶作用底物替代剂。 由于在黑素的合成中，酪氨酸是酪氨酸酶的作用底物，因此寻求与酪氨酸竞争的酪氨酸酶底物也可有效地抑制黑素的生成。 多巴色素互变酶的抑制 多巴色素互变酶是一种与酪氨酸酶有关的蛋白质，其作用机理是促使所作用的底物发生重排，生成底物的某一同分异构体，最终生成另一黑素。 竞争性抑制：即寻求一种物质作该酶的底物，通过与原来能形成黑素的底物竞争，从而破坏黑素的生物合成途径，达到抑制黑素的目的。 Arocapilar等的研究表明：只有当羟基位于吲哚的适当位置时，才可与多巴色素互变酶的原底物竞争而成为该酶的底物，从而切断黑素的形成，发挥抑制黑素形成的作用。 除了上述的两种酶外，还有过氧化物酶和D