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第三十三章 影响自体活性物质的药物 一．教材精要膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药前列腺素和血栓素、白三烯及其拮抗药、血小板活化因子、5—羟色胺及其受体激动剂、组胺、抗组胺药、激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、一氧化氮、腺苷血管紧张素等的药理作用、临床用途和不良反应。苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、苯茚胺及西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及乙澳替丁的药理作用、临床用途和不良反应。膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药的药理作用、临床用途。(一)花生四烯酸的代谢和生物转化1．氧酶(COX)的途径2．脂氧酶(LOX)的途径(二)前列腺素和血栓素1．对血管平滑肌TXA2和PGF2α具有缩血管作用2．对内脏平滑肌多数前列腺素和血栓素具有收缩胃肠平滑肌作用。3．血小板PGE1和PGE2抑制血小板聚集，TXA2有强烈促聚集作用。4．中枢和外周神经系统5．主要用于心血管系统、消化系统和生殖系统。(三)白三烯及其拮抗药1．白三烯(LTS)：引起支气管收缩＼黏液分泌增加和肺水肿；静注LTS血压先升后降；LTB4对单核细胞和巨噬细胞具有趋化作用，促进白细胞向炎症部位游走＼聚集、产生炎症介质，释放溶酶体．参与多种炎症疾病的病理过程。白三烯拮抗药(1)羟乙酰苯类，主要阻断LTB4受体，使平滑肌松弛；(2)LTB4结构类似物可竞争性阻断LTB4，使支气管平滑肌松弛，作为季节性过敏性鼻炎治疗药物；(3)LTB4受体阻断剂，具有抗氧化作用；(4)白三烯合成抑制药，可预防或减轻支气管哮喘病人的发作。(四)血小板活化因子(PAF)1．PAF的生物效应：在动脉粥样硬化、血栓形成、缺血性心脑血管疾病、支气管哮喘、中毒性休克、肾脏疾病、变态反应、消化道溃疡等疾病的发病过程中具有重要作用。2．PAF拮抗药：用于治疗感染性休克有良效。5－羟色胺类药物及拮抗药的作用与用途(一)5－羟色胺受体激动剂1．激动剂：舒马普坦、丁螺环酮、西沙必利等。2．5－羟色胺对心血管系统作用复杂。对平滑肌可引起胃肠道平滑肌、支气管收缩。对神经系统可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应。 (二)5－羟色胺受体拮抗剂常见的5－羟色胺受体拮抗剂：赛庚啶、昂丹司琼、麦角碱类。组胺受体的分布及效应,常用H1、H2受体阻断剂的作用、作用原理、临床应用及不良反应。(一)组胺受体的分布及效应1．H1受体主要分布于支气管、胃肠、子宫平滑肌，激动时引起收缩。对心房及房室结可使收缩力增强，传导减慢。2．H2受体主要分布于胃壁细胞，可引起分泌增多。3．H3受体主要分布于中枢和外周神经末梢，参与负反馈调节组胺的合成与释放。(二) H1受体阻断剂的作用、用途及不良反应1．抗外周组胺H1受体效应(1)对抗H1受体被激动后，胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；(2)对抗H1受体激动时，释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2，使小血管扩张，通透性增加；(3)部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降。2．中枢作用苯海拉明、异丙嗪中枢抑制作用强，特非那丁几乎无中枢抑制作用，而苯茚胺略有中枢兴奋作用，3．多数H1体拮抗药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用。4．本类药物主要用于变态反应性疾病、晕动病和呕吐。5．常见的不良反应是镇静、嗜睡、乏力等。(三) H2受体阻断剂的作用、用途及不良反应常用的H2受体阻断剂有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、乙溴替丁等。1．本类药物竞争性拮抗H2受体，抑制五肽胃泌素和M胆碱受体引起的胃液分泌。2．主要用于活动性十二指肠溃疡和新的胃溃疡。乙溴替丁对治疗有烟、酒嗜好的溃疡病患者疗效优于雷尼替丁。3．不良反应较少。长期服用对男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。4．西咪替丁为肝药酶抑制剂，可与多种药物发生相互作用。 激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、血管紧张素、降钙素、腺苷等药物的作用与用途。二．测试题（一）选择题【A型题】1 下列不属于影响自体活性物质药物是A 前列腺素 B 内皮素 C 血管紧张素 D 肾上腺素 E 血清素 2 有中枢兴奋作用的H1受体阻断药是A 苯海拉明 B 吡苄明 C 异丙嗪 D 氯苯那敏 E 苯茚胺 3 下列属于H2受体阻断药是A 阿司咪唑 B 苯茚胺 C 苯海拉明 D 特非那定 E 西咪替丁 4 西咪替丁的不良反应不包括A 皮疹 B 性欲减退 C 心率加快 D 阳痿 E 男性青年乳房发育 5 下列何药妊娠早期禁用A 苯海拉明 B 异丙嗪 C 特非那定 D 美克洛嗪 E 苯茚胺 6 下列止吐作用较强的药物是A 曲吡那敏 B 氯苯那敏 C 特非那定 D 苯茚胺 E 美克洛嗪 7 对有洇、酒嗜好的溃疡患者应优选A 西咪替丁 B 雷尼