第二章液体制剂(本)总结.ppt

第二章 液体制剂 本章要求 掌握液体制剂的含义、分类； 掌握液体制剂常用溶剂及附加剂的种类、性质、作用和选用原则； 掌握各种低分子溶液剂的概念、特点； 掌握高分子溶液与溶胶剂的性质、结构及稳定性的区别； 掌握混悬剂常用稳定剂选择及制法; 熟悉混悬剂物理稳定性影响因素与评价方法； 掌握口服乳剂常用乳化剂种类及应用, 制备方法; 熟悉乳剂物理稳定性影响因素与评价方法; 了解乳剂形成理论。 第一节 概述 一、液体制剂的特点与质量要求 1. 特点 药物分散度大 给药途径广泛 分剂量、服用方便 减少药物刺激性 缺点：化学稳定性差；以水为溶剂者易发生水解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运输、贮存不便等缺点。 2. 质量要求 二、液体制剂的分类 1. 按分散系统分类 2. 按给药途径与应用方法分类 内服液体药剂 合剂、芳香水剂、糖浆剂等。 外用液体药剂 皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、常用溶剂 1. 极性溶剂 水(water) 甘油（glycerin） 二甲基亚砜 （DMSO） 2. 半极性溶剂 乙醇(alcohol) 丙二醇(propyleneglycol) 聚乙二醇 (polyethyleneglycol ，PEG 300~400） 3. 非极性溶剂 脂肪油(fatty oils) 液体石蜡(1iquidparaffin) 乙酸乙酯(ethyloleate) 肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate) 二、常用附加剂 (一) 增溶剂 (solubilizer) (二) 助溶剂 (hydrotropy agent) (三) 潜溶剂 (cosolvent) (四) 防腐剂 (perservative) 防腐的重要性 防腐措施 防止污染 添加防腐剂 常用防腐剂 （名称、性质、应用条件） 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类） 化学性质稳定；防腐作用受 pH影响不大 苯甲酸及其盐 起作用的是未解离的分子；酸性条件（pH﹤4） 山梨酸及其盐 性质同苯甲酸；对霉菌抑制作用强 苯扎溴铵 （新洁尔灭） 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 其它 ：乙醇、挥发油类 （五）矫味剂 1. 甜味剂 天然 ： 蔗糖、单糖浆、甜菊甙等 合成： 糖精钠、阿司帕坦等 2. 芳香剂：挥发油、香精 3. 胶浆剂：阿拉伯胶浆、西黄蓍胶浆、MC、 CMC-Na、海藻酸钠 4. 泡腾剂：有机酸与碳酸氢钠混合物 （六）着色剂 天然色素 植物性 --- 苋菜汁、叶绿素、焦糖 矿物性 --- 氧化铁 人工合成色素 内服 ：苋菜红、胭脂红、柠檬黄等 外用：伊红、品红、美蓝等 （七）其他附加剂 抗氧剂 pH调节剂 金属离子络合剂 第三节 低分子溶液剂 概念：小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，可供内服或外用。 类别：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、 醑剂、酊剂、甘油剂、涂剂 一、溶液剂 （solution） 概述 制法 溶解法 稀释法 化学反应法 二、芳香水剂（aromatic waters） 芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。 制法：溶解法、稀释法； 蒸馏法 用途：矫味、矫臭剂； 分散剂 三、 醑剂 （spirits） 概述 挥发性药物的浓乙醇溶液。供外用 或内服。 浓度：5 ~ 20%； 乙醇浓度：60 ~ 90% 制法： 溶解法、 蒸馏法 四、 甘油剂 （glycerites） 概述 制法：溶解法、化学反应法 用途：耳、鼻、喉科疾患 五、 糖浆剂 （syrups） 概述 含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 蔗糖含量：≥65%（g/ml） 单糖浆（糖浆）：85%（ g/ml），65%（g/g) 分类： 矫味糖浆---单糖浆、橙皮糖浆等主要用于矫味或助悬。 药用糖浆---治疗作用 磷酸可待因糖浆枸橼酸哌嗪糖浆 2. 制法： 溶解法 热溶法： 冷溶法： 混合法 六 、涂剂 涂搽皮肤、口腔、喉部粘膜的液体制剂（溶剂多为甘油）。消毒、消炎用。 七、酊剂 药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。 第四节 高分子溶液剂 一、概念 二、高分子溶液的性质 带电性 高渗透压 粘度与分子量 胶凝性