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苯二氮卓类药物作用机制.docx
苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、临床用途及代表药?
作用机制:
苯二氮卓类口服吸收良好,约lh达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快;奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢,肌内注射吸收也缓慢,且不规则。欲快速显效时,应静脉注射。
苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高,其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高,故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大,老年患者更大。
此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时,应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活,经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活,这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时,硝基还原成氨基,进一步乙酰化为乙酰氨基,两种代谢物均无生物活性,且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响,使t1/2 延长。
药理作用以及临床应用:
1.抗焦虑作用:苯二氮卓类药物小剂量对人有良好抗焦虑作用。作用发生快而确实,能显著改善患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状。地西泮的抗焦虑作用选择性高,对各种原因导致的焦虑症均有效,且可产生暂时记忆缺失,麻醉前给药,可缓解患者对手术的恐惧情绪,减少麻醉药用量,增加其安全性,使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用优于吗啡和氯丙嗪。临床也常用于心脏电击复律或内镜检查前给药,多用地西泮静脉注射。
2.镇静催眠作用:苯二氮卓类随着剂量加大,出现镇静催眠作用。对人的镇静作用温和,能缩短诱导睡眠时间,提高觉醒阈,减少夜间觉醒次数,延长睡眠持续时间。苯二氮卓类可诱导各类失眠的患者入睡。
苯二氮卓类对REMS影响较小,停药后出现REMS反跳性延长较巴比妥类轻,因而停药后多梦较巴比妥类少见。此外,苯二氮卓使NREMS的2期延长,4期缩短,可减少发生于4期的夜惊或夜游症,巴比妥类则无此作用。一般来说,苯二氯卓类催眠作用较近似生理性睡眠。
3.抗惊厥、抗癫痫作用:苯二氮卓类药物有抗惊厥作用,其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显,临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。
4.中枢性肌肉松弛作用:动物实验证明本类药物对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用。对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用。但有报道认为其疗效并不优于其他中枢抑制药。
代表药: 氯氮卓、地西泮、三唑仑
抗高血压药的分类及代表药?
(一)利尿药,如氢氯噻嗪等
(二)钙通道阻滞药,如硝苯地平等
(三)肾素-血管紧张素系统抑制药
1.血管紧张素转化酶抑制药,如卡托普利等
2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药,如氯沙坦等
3.肾素抑制药,如瑞米吉仑等
(四)交感神经抑制药
1.中枢性降压药,如可乐定、利美尼定等
2.神经节阻断药,如樟磺咪芬等
3.去甲肾上腺素能神经末梢阻断药,如利舍平、胍乙啶等
4.肾上腺素受体阻断药
1)β受体阻断药,如普萘诺尔等
2)α1受体阻断药,如哌唑嗪等
3)α和β受体阻断药,如拉贝诺尔等
(五)血管扩张药,如肼屈嗪等
(六)钾通道开放药,如米诺地尔(教科书中将其归为血管扩张药是从药效的角度
糖皮质激素的药理作用、临床用途和不良反应。
HYPERLINK /search?word=%E7%B3%96%E7%9A%AE%E8%B4%A8%E6%BF%80%E7%B4%A0fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 糖皮质激素药理作用抗炎 HYPERLINK /search?word=%E7%B3%96%E7%9A%AE%E8%B4%A8%E6%BF%80%E7%B4%A0fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 糖皮质激素有强大的抗炎作用,能对抗下述各种原因引起的炎症:①物理性损伤,如烧伤、创伤等;②化学性损伤,如酸、碱损伤, ③生物性损伤,如细菌、病毒感染,④免疫性损伤,如各型 HYPERLINK /search?word=%E5%8F%98%E6%80%81%E5%8F%8D%E5%BA%94fr=qb_search_expie=utf8 \t _blank 变态反应,⑤ HYPERLINK /search?word=%E6%97%A0%E8%8F%8C%E6%80%A7%E7%82%8E%E7%97%87fr=qb_se
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