抗高血压药(沙坦类).docVIP

PAGE  PAGE 3 沙坦类抗高血压药介绍 血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂（ARB）上市后，研究人员在其母核的基础上，对其化合物结构加成、衍生、修饰，不断增强其降血压疗效，延长作用时间，减少毒副作用，形成了“沙坦类”系列降压药物。 沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药，具有全新的降压机理，降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。 血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体有四种亚型，即AT1、AT2、AT3和AT4。在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中，AT1受体占绝对优势，目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。 临床使用的血管紧张素Ⅱ受体抑制剂（ARB），依据结构分为三类： 一、联苯四氮唑类：氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦。 二、非联苯四氮唑类：依普沙坦、替米沙坦。 三、非杂环类：缬沙坦。 ▲ 氯沙坦钾(Losartan ；科素亚)　 氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服血管紧张素Ⅱ受体抑制剂，在全球沙坦类药物中名列榜首。首先在瑞典上市，现已在全球广泛应用。 该药是抗高血压的一线用药，其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。同时还具有对肾脏的保护作用机制。 ▲ 缬沙坦(Valsartan；伐沙坦，维尔沙坦，戊沙坦，代文)是第二个血管紧张素Ⅱ受体抑制剂（ARB），由瑞典汽巴制药和瑞士诺华公司开发，1996年获得美国ＦDA批准，首先在德国上市，其复方制剂是CoDiovan(Valsartan/HCTZ)。该品1998年由北京诺华公司进口分装并在国内上市。 ▲ 厄贝沙坦(Irbesartan；伊贝沙坦；科苏；吉加)　 厄贝沙坦是法国赛诺菲圣德拉堡与百时美施贵宝公司共同开发的产品，1997年先后在英国、德国、意大利和西班牙上市，尔后在多国上市。其复方制剂为Coaprovel(Irbesartan/HCTZ)。 厄贝沙坦的上市，带动了沙坦类药物格局的调整，促进了其广泛使用。 厄贝沙坦为长效及强效AT1受体抑制剂，口服后迅速吸收，副反应小，比氯沙坦钾和缬沙坦的降压效果更好。该药还是欧盟首次批准用于治疗高血压、2型糖尿病、肾病患者的主要降压用药。 该品在国内有许多科研单位与企业合作研制开发，浙江华海药业、海正药业、海南普利制药??深圳海滨制药、江苏恒瑞医药、扬子江药业等药厂和成都市高新区医药生物技术研究所获得了厄贝沙坦原料药及其制剂新药证书和生产批件。 ▲ 坎地沙坦(Candesartan；康得沙坦)　 是20世纪末由日本武田公司研发成功的新产品。该药以无活性的前体药酯形式口服后，在胃肠道吸收过程中完全水解，转化为活性代谢物，发挥其降血压作用。 ▲ 依普沙坦(Eprosartan；依普罗沙坦)　 依普沙坦由史克必成公司于1997年开发成功，1998年在德国上市。该药为选择性AT1受体抑制剂，临床研究表明，其口服吸收迅速，生物利用度为13％，蛋白结合率为98％，肝肾功能不全者或饱食后服用本品，血药浓度峰值和AUC均可增加约50％，对老年病人可增加2～3倍。 ▲ 替米沙坦(Telmisartan/Micardis 泰米沙坦)　 替米沙坦由德国勃林格殷格翰、葛兰素惠康开发的选择性AT1受体抑制剂。该药能特异性抑制AT－Ⅱ的作用，从而可完全阻滞肾素－血管紧张素系统，是抗高血压新药。从临床疗效与经济学角度认为，该品对高血压病人的舒张压降低作用比氯沙坦钾或氨氯地平的作用更佳，比ACE抑制剂更安全、更理想。