02液体制剂幻灯片.pptVIP

第二章 液体制剂 化工与制药教研室 ;学习要点;第一节 概述 ;1、分散度大，吸收快，作用迅速 2、给药途径多 3、易于分剂量，服用方便 4、减少某些药物的刺激性 5、有利于提高药物生物利用度 ; 1、药物易发生化学降解 2、体积大，携带、贮存不方便 3、水性药物易霉变；非水溶剂有药理 作用，成本高，易产生配伍变化 4、物理稳定性问题;1、澄明溶液 2、口服液体制剂外观良好，口感适宜；外用液体制剂无刺激性 3、有一定防腐能力，保存过程中不发生霉变 4、包装容器适宜，方便携带和使用 5、首选水做溶剂，其次是乙醇、甘油、植物油等 ;液体制剂的分类;常用溶剂;极性溶剂;半极性溶剂;非极性溶剂;防腐剂;矫味剂;着色剂; 系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的均相液体制剂 　　 　　　1、吸收速度、显效速度快 　　　　　2、均匀澄明 　　　　 　3、动力稳定体系;　　　　　 系指药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂 　　　　　 溶解法：化学性质稳定的固体药物 　　　　　稀释法：高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液 　　　　　　　　 1）溶解缓慢的药 　　　　　　　　　2）易氧化药物 　　　　　　　　　3）易挥发性药物 　　　　　　　　　4）溶解度小的药物 5）难溶性药物;;;　 　　　　　 系指芳香挥发性药物的饱和或近 饱和的水溶液 溶解法、稀释法、蒸馏法·;　　系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液 纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆或糖浆 85%（g/ml）或64.7%（g/g） 　　;1）含糖量不低于65%（g/ml） 2）澄清、无变质现象 3）可添加乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂 4）防腐剂限量 5）可添加色素 6）含药材提取物的，允许含少量轻摇即散沉淀; 制备方法与举例;制备糖浆剂时应注意的问题;（三）糖浆剂易出现的问题;;;;第四节 高分子溶液剂;①带正电：琼脂等 　　　 ②带负电：阿拉伯胶、海藻酸钠等 ③带两性电荷：蛋白质、 明胶 PH等电点→ 负电；PH等电点→正电；PH=等电点→不带电 　　　　　　;;;;　双电层结构 　①动力学性质：布朗运动 　②光学性质：丁铎尔现象 　③电学性质：电泳现象 　④稳定性: （电荷斥力＋水化膜，或加入亲水性高分子溶液做保护胶体使之稳定，但电解质使之不稳定）（布朗运动使之稳定，但重力作用使之不稳定） ;;第六节 混悬剂　;①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用 ②药物剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用 ③两种溶液混合时药物的溶解度降低析出固态药物 ④为使药物产生缓释作用 ;1 粒子大小随用途而调整 2 沉降速度慢，沉降后不易结块,轻摇可 迅速均匀分散 3 有一定粘度 4 外用应易涂布;（一）混悬粒子的沉降速度 ? 　　Stockes定律： V= 2r2(?1-?2)g/9? 　 　V－沉降速度 r－微粒半径　 g－重力加速度 ?1和?2－微粒和介质的密度　　 ?－分散介质粘度　 　　　　　　　?　　　　　　　　　　; 　　（二）混悬微粒的电荷与水化 解离、吸附---荷电 双电层---?电势 电解质---絮凝，破坏 ;（三）絮凝作用 加入适当的电解质，使ξ-电势降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体。 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝(flocculation)，加入的电解质称为絮凝剂。一般应控制ξ-电势在20~25mV范围内。 向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。 ;(四)结晶增长与转型 制备混悬剂不仅考虑微粒大小，还应考虑粒度分布，分布范围越窄越好 亚稳定型 稳定型药物 (五)分散相的浓度与温度 ;　　　　　　　 　　增加分散介质的粘度，降低药物微粒沉降　　 　　　　　　速度或增加微粒亲水性的附加剂　 　　　　　　甘油、糖浆等　　　　　　 　　　　　　①天然：树胶类（阿拉伯胶、西黄芪胶）　　　 　　　　　　和植物多糖类（淀粉、琼脂、海藻酸钠) 　　　　　　②半合成、合成 (纤维素类)：MC、 　　　　　　CMC-Na、HPC、PVP、PVA等　 　　　　　　③硅皂土：在水中体积膨胀增加约10倍，