第二章 药物代谢动力学幻灯片.pptVIP

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Chapter 2 Pharmacokinetics;Definition;;qualitative research (定性研究);游离型药物;transportation (转运) 药物 位置变化。 (A、D、E、) transformation (转化) 药物 化学结构变化。 (M);第一节 药物分子的跨膜转运;一、药物通过细胞膜的方式;简单扩散;(一)滤过(Filtration);(二)简单扩散 (Simple diffusion, Passive diffusion) ;;(四)膜动转运 (membrane moving transport);竞争抑制;二、影响药物通透细胞膜的因素;? 离子障(ion trapping): 分子 极性低,疏水,溶于脂,易通过膜 离子 极性高,亲水,不溶于脂,不易通过 分子越多,通过膜的药物越多 分子越少,通过膜的药物越少;pKa:解离常数的负对数值,表示药物的解离度,是药物解离50%时所在体液的pH。;口诀 ;某人过量服用苯巴比妥(酸性药)中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出?;苯巴比妥钠;药物跨膜单纯扩散规律的简单运用 ①弱酸性药物在胃中吸收快,弱碱性药物在小肠中易吸收。 ②哺乳期妇女应用生物碱类药物,如吗啡,易分布到乳汁中,使乳儿药物中毒。 ③弱酸性药物中毒时碱化尿液,可加快药物从尿液排泄:弱碱性药物中毒时酸化尿液,使药物排泄加快。 ;第二节 药物的体内过程; 药物体内ADME过程;一、吸收(absorption);;常用给药途径;(一) 口服 (Oral ingestion) 最常用;GI tract factors affecting absorption;首过消除(first pass elimination) 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。    ;First pass elimination ;代谢;舌下或直肠给药;2.吸入 (Inhalation);3. 局部用药;4.舌下给药;5.注射给药(injection) ;;吸收速度;二、分布(Distribution);影响药物在体内分布的因素:;;;A 药:90%;(二)器官血流量;(三)组织细胞结合;;;Placental barrier;三、代谢(生物转化) (Metabolism, Biotransformation);主要在肝脏 其它如胃肠、肺、皮肤、肾 ;  (四)细胞色素P450单氧化酶系   (cytochrome P450 ,CYP450);四、排泄 (Excretion);药物的排泄途径;Kidney;(一)肾脏排泄     ;(二)消化道排泄;;强心苷;(三)其他途径的排泄

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