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;抗高血压药;目的与要求;重点、难点;血 压;神经调节:交感神经系统;一、常用抗高血压药;常用抗高血压药;;二 血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药;1.抑制循环中的RAAS活性,减少ATⅡ的形成,改善血流动力学。即为用药初期的降压机制。
2.抑制心血管局部组织RAAS的活性,减少局部组织的ATⅡ的形成,降低交感神经对心血管系统的作用,从而产生降压和改善心功能作用。此与药物的长期降压疗效有关。
3.减少缓激肽的降解 增加血管内皮超级化因子(endothelium-derived hyperpolarizing factor,EDRF )及NO释放和前列腺素的合成,产生强有力的血管扩张和抗血小板聚集作用。
;;应用及特点;不良反应;血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药;AT1阻断药的特点:
1.选择性阻断AT1受体,作用强效,其代谢产物亦有较强的阻断作用,抑制血管收缩,降低外周阻力,使血压下降,并能逆转肥大的心肌细胞。
2.口服易吸收,其体内代谢产物维持时间长,治疗高血压50mg/日,q.d。本药不适用于左心室收缩功能不全及进行性肾损害的患者。
3.不引起咳嗽及血管神经性水肿,其他不良反应相似ACEI。
;三 ?-受体阻断药的特点;;广泛用于高血压的治疗,对轻、中度高血压有效,高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数,心排出量及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也较好。
在药物代表中,选择性受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔的作用优于普萘洛尔,它们在低剂量时主要作用于心脏,而对支气管的影响小,对伴有阻塞性肺疾病的高血压患者相对安全些。;四 钙拮抗药;硝苯地平(Nifedipine);;;;氨氯地平 Amlodipine;其他类降压药;可乐定;甲基多巴;莫索尼定 Moxonidine
第二代中枢降压药
1.口服给药,作用维持时间长。q.d. 与受体结合较牢,故时间长。
2.作用相似可乐定,临床可用轻度.中度高血压治疗。
3.不良反应常见于消化道症状少见。;神经节阻滞剂通过阻断神经节的神经冲动下 传,使血管不能维持张力而降低血压。
喷托铵(安血定、美加明和潘必定)属此类药物。
;(三)肾上腺素能神经阻滞剂: 利舍平 Reserpine。胍乙啶 Guanethidine.;;(四)肾上腺素受体阻断药;特拉唑嗪 Terazosin
能选择性??断?1受体。除降压外,还能降低前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度,改善排尿,可用于前列腺肥大的治疗,特别适用伴高血压的患者。
乌拉地尔 Urapdidil 新型?1阻断药
可选择性阻断中枢、血管上的α1受体,降低中枢交感活性,外周阻力下降而降压。适用于各型高血压和急性左心衰竭的治疗。
;2、?、?受体阻断药:;(五)扩张血管药;(二)钾通道开放药;吡那地尔 Pinacidil 为强效血管扩张药,临床口服用于治疗轻、中度高血压,常与利尿药、?受体阻断药合用,可减轻水肿和心率加快等副作用,并提高抗高血压的疗效。
米诺地尔 Minoxidil 为较强的小动脉扩管药,口服吸收后在肝脏代谢活化后才能发挥作用。其不良反应有水钠潴留、心悸及多毛症。
;其他扩张血管药 代表药有吲哒帕胺;;;;1. 根据病情选药。
2. 根据合并症选药。
3. 按药物作用特点联合用药。
4. 剂量个体化。;高血压治疗的新概念;教材和参考书;思考题
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