第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药解决方案.pptx

厦门同安职业技术学校药剂专业 药理学 第十六章 解热镇痛抗炎药和抗痛风药 药理学 前言 这几个药你认识吗，你知道它们的作用和注意事项吗？ 前言 一.解热镇痛抗炎药，也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为“阿司匹林类药物” 前言 二.解热镇痛抗炎药的分类 NSAIDs主要的作用机制是抑制体内环氧化酶（COX）活性而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成。 根据其对COX作用的选择性可分为 1.非选择性COX抑制药 2.选择性的COX-2抑制药。 前言 前言 第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 作用机制： 解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 解热镇痛抗炎药抑制 第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 一、解热 降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响 （前后联系——氯丙嗪） 第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 二、镇痛作用 NSAIDs对于炎症和组织损伤引起的疼痛尤为有效，通过抑制PG的合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低。而对尖锐的一过性刺痛（直接刺激感觉神经末梢引起）无效。 组织损伤 致痛物质 PG 缓激肽 疼痛 解热镇痛药 （－） 痛觉增敏 第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 思考： 解热镇痛药与镇痛药的镇痛有何区别？ 第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 三、抗炎作用 COX有三种亚型，即COX-1、COX-2、 COX-3 　 COX-1为结构型，是存在于胃、血管及肾等正常组织中，参与调节血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃液分泌及肾脏功能，主要具有生理性保护作用。 　　COX-2为诱导型，在炎症时由多种损伤因子和细胞因子诱导表达，促使合成相应PGs（前列腺素类），参与发热、疼痛、炎症等病理过程。 COX-3在不同组织中表达不同。  第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 花生四烯酸 产生保护性前列腺素和血栓素 COX-1 ①保护胃肠黏膜、②调节血小板聚集③调节肾血流量 COX-2 产生发炎性前列腺素 参与发热、疼痛、炎症等病理过程。 大部分NSAIDS 第二节 常用的解热镇痛抗炎药 1.解热镇痛及抗炎、抗风湿 ［药理作用及临床应用］ （1）一般剂量（1g）有较强的解热、镇痛作用。用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等慢性钝痛，能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状； （2）大剂量（4~6g）有较强的抗炎、抗风湿作用，能使风湿热症状在用药后24～48小时明显好转，故可作为急性风湿热的鉴别诊断依据。 一.非选择性CPX抑制药 阿司匹林（aspirin） 第二节 常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林 2、抑制血栓形成 （1）小剂量（75~150mg）不可逆地抑制血小板COX，减少血小板中血栓素A2（TXA2）的生成，影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。 （2）大剂量（4~6g）能直接抑制血管壁中COX，减少了前列环素（PGI2）合成。PGI2是TXA2的拮抗剂，降低或抵消小阿匹的抗血栓形成作用；但长期大剂量使用会抑制凝血酶原形成，导致出血。 ［药理作用及临床应用］ 第二节 常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林 ［药理作用及临床应用］ 3、其他 儿科用于皮肤-黏膜-淋巴结综合征（川崎病）的治疗。 第二节 常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林 ［不良反应］ 1、胃肠道反应 最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。血药浓度高则刺激延髓催吐化学感应区（CTZ），也可致恶心、呕吐。较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡及无痛性胃出血，原有溃疡病者，症状加重。 2、凝血障碍 血小板凝集受到抑制，延长出血时间，加重出血倾向，可用维生素K预防。 第二节 常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林 ［不良反应］ 3、水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，总称为水杨酸反应，是使用水杨酸类药物中毒的表现。 处理：严重中毒者应立即停药，静脉滴入NaHCO3溶液以碱化尿液，加速水杨酸盐自尿排泄。（酸碱碱酸促排泄） 第二节 常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林 ［不良反应］ 出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。少数患者服用本品可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”。 4、过敏反应 5、瑞夷综合征 极少数病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。10岁左右儿童，病毒感染患流感或水痘者忌用本品，可用对乙酰氨基酚代替。 第二节 常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林 第二节 常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林 溃疡病者禁用 儿童和青少年，不宜使用 蚕豆症患者，因为阿司匹林可导致溶血。