中药药剂第十三讲气体药剂概念.pptVIP

第十三讲 气体药剂 本章学习要求： 1.?了解气压制剂、烟剂与烟熏剂及香袋剂。 2.? 掌握气雾剂的分类及组成； 3.? 掌握肺部吸收的机理； 4.? 掌握气雾剂的质量检查； 5.??掌握粉雾剂的定义、特点。 6. 重点掌握气雾剂的特点及其制法。 教学内容 第一节 气雾剂 第二节 气压剂 第三节 其他气体药剂 第一节 气雾剂 一、概述 (一)含义与特点 气雾剂 (aerosol)系指将药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中(制成的澄明液体、混悬液或乳浊液)，使用时借抛射剂的压力将内容物呈细雾状喷出的剂型。 气雾剂的优点 (1)气雾剂喷出物可直达吸收或作用部位，奏效迅速。 (2)药物严封于密闭容器，避免与外界接触，不易被微生物污染，提高了药物的稳定性。 (3)通过阀门控制剂量，喷出的雾粒微小且分布均匀，使用方便，用药剂量准确。 (4)喷雾给药可减少局部涂药的疼痛与感染，药物可避免胃肠道的破坏。 气雾剂的缺点： （1）借助抛射剂的蒸气压，可因封装不严密、抛射剂的渗漏而失效。 （2）具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸。 （3）气雾剂的包装需耐压容器和阀门系统，制备需冷却和灌装的特殊机械设备，生产成本较高。 （4）中药气雾剂因复方成分提纯较困难，含量测定难以实施，可能影响给药剂量的准确性。 （二）气雾剂的分类 1、按内容物组成 分为溶液型、乳剂型、混悬型。 2、按给药途径 分呼吸道吸入气雾剂、皮肤或粘膜给药气雾剂等。 3、按相的组成 分二相气雾剂(气相和液相)和三相气雾剂(气相、液相和固相或液相)。 二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬型和乳剂型气雾剂。 （三）气雾剂经肺吸收的机理 肺泡为半球状囊泡，直径为75-300mm，存在着致密的毛细血管，是气体与血液瞬间进行交换的主要场所。肺泡泡壁极薄，由一层扁平上皮细胞构成。肺泡与肺泡之间有丰富的毛细血管网，血管的内皮直接贴近于肺泡上皮，两者合起来平均厚度不到1mm，并具有很大的通透性，故肺泡内的物质极易转移到血液中。肺泡数多达3-4亿个，肺泡的总面积约200m2，从而为物质的吸收提供了巨大的有效吸收面积。并且血液通过肺的循环量很大，从右心室搏出的血液几乎全部通过肺，约和同时间内通过肺以外其它脏器的血量相同。此外，气管、支气管和终末细支气管等也有一定的吸收能力。 药物在肺部的吸收速度与药物的脂溶性成正比,与药物的分子大小成反比。 气雾给药能否达到肺泡，主要取决于粒径大小。粒径3~10mm者多沉集于支气管，2mm以下的雾化粒子才能到达肺泡，但粒子过细进入肺泡后可随呼气排出。 二、气雾剂的组成 气雾剂是由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成。 （一）药物与附加剂 1、药物 需进行提取精制。 2、附加剂 根据药物的理化性质和临床治疗要求决定配制适宜类型的气雾剂，从而决定某些潜溶剂或附加剂的使用。 潜溶剂：乙醇、丙二醇能与抛射剂混溶，使药物形成溶液型气雾剂 表面活性剂：起润湿剂、分散剂、乳化剂作用。 其他附加剂：抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂。 (二)抛射剂 抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。 1、抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。 2、抛射剂的分类 抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物及压缩气体三类。 (1)氟氯烷烃类 亦称氟里昂(freon)，是常用抛射剂，其特点是沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。 (2)碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。 3、抛射剂的用量与蒸气压 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射击能力强，反之则弱。 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。 根据拉乌尔（Raoult）定律和道尔顿（Dalton）气体分压定律，系统的总蒸气压等于系统中不同组分分压之和，由此可计算出混合抛射剂的蒸气压： Pa=NaPao=naPao/(na+nb), Pb=NbPao=nbPbo/(na+nb), P=Pa+Pb P为混合抛射剂的总蒸气压，Pa和Pb分别为抛射剂A和B的分压，Pao和Pao分别为纯抛射剂A和B的蒸气压，N和n分别表示摩尔分数和摩乐数。 (三)耐压容器 气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等。 1、金属容器：有铝、不锈钢和马口铁三类。金属容器能耐压，但易被药液和抛射剂腐蚀而导致药液变质，所以金属容器内部应经电化或涂上环氧树脂等防腐层。 2、玻璃容器：由中性玻璃制成，玻璃容器价廉，化学稳定性好，耐腐蚀，