氨基糖苷.docVIP

氨基糖苷类 易溶于水的碱性抗生素 分类 (1)由链霉菌(Streptomyces)产生的抗生素 ①链霉素类：包括链霉素与双氢链霉素（已停用）。 ②新霉素类：包括新霉素、巴龙霉素、利维霉素（里杜霉素）。 ③卡那霉素类：包括卡那霉素、卡那霉素B、妥布霉素，以及半合成品地贝卡星（双去氧 卡那霉素）和阿米卡星（丁胺卡那霉素）。 ④核糖霉素（威他霉素）等。 (2)由小单孢菌（Micromonosporae）产生的抗生素 ①庆大霉素； ②西索米星（西梭霉素）及半合成品奈替米星（乙基西梭霉素）； ③小诺米星（沙加霉素）等。 氨基糖苷类主要作用于细菌蛋白质合成过程，使合成异常的蛋白、阻碍已合成蛋白的释放、使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质的外漏，引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，为一类静止期杀菌剂。 氨基糖苷类的抗菌谱主要含革兰阴性杆菌，包括大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌等。有的品种对铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌，以及结核杆菌等也有抗菌作用。本类抗生素对奈瑟菌属抗菌作用较弱，对链球菌属和厌氧菌常无效。 不良反应：耳毒性，肾毒性，神经肌肉阻滞本类药物具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制，呼吸衰竭 药物相互作用 (1)与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）联用可加强耳毒性。 (2)与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，耳中毒的可能加强。 (3)与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。 (4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）联合应用可致神经一肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经·肌肉阻滞作用。 (5)本类药物与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。 药名 药理 适应症 注意 药物相互作用 卡那霉素 大肠杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。铜绿假单胞菌、革兰阳性菌（除金黄色葡萄菌外）、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性 口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备，并有减少肠道细菌产生氨的作用，对肝硬化消化道出血病人的肝昏迷有一定防止作用。肌内注射用于敏感菌所致的系统感染，如肺炎、败血症、尿路感染等。 (2)氨基糖苷类药物的毒性与其血浓度密切相 关。为了防止血药浓度骤然升高，本品规定只可作肌内注射和静脉滴注，有呼吸抑制作用，不可静推，以防意外。 阿米卡星 抗菌谱与庆大霉素相似，对大 肠杆菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分支杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好抗菌作用。其他革兰阳性球菌 （包括粪链球菌】、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品的耐酶性能较强，当微生物对其他氨基糖苷类耐药后，对本品还常敏感。 主要用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性 杆菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染，以及败血症 (1)本品的耳毒性与肾毒性与卡那霉素近似，对于肾功能减退、脱水、应用强利尿剂的患者以及老年患者均应谨慎使用。 (2)对于铜绿假单胞菌感染，常需与抗假单胞 菌青霉素（如哌拉西林等）联合应用。但两者不可置于同一点滴器中，以免降效。 (3)本品干扰正常菌群，长期应用可导致非敏感菌过度生长。 核糖霉素 抗菌谱与卡那霉素相似，对葡萄 球菌、链球菌、肺炎球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌和部分的变形杆菌菌株有效，抗菌作用较卡那霉素略弱。本品 对铜绿假单胞菌、结核杆菌无效。细菌对本品与卡那霉素有一定的交叉耐药性。 临床上用于敏感的革兰阴性杆菌所致呼吸道、腹 腔、胸腔、泌尿道、皮肤和软组织、骨组织，以及眼、耳、鼻部感染。毒性较低，对听觉和肾脏的毒性均较小，是主要的优点。 不良反应类似卡那霉素、但较轻。有皮疹、头痛、麻木、耳鸣、胸部压迫感，以及血尿素氮、氨基转移酶升高等。与右旋糖酐类药物联合给 药，可加强对肾的损害，应予避免。微生物对本品与卡那霉素、新霉素等常显示交叉耐药性 妥布霉素 抗菌谱与庆大霉素近似，主要 包括革兰阴性杆菌，如铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、吲哚阴性和阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌和普鲁威登菌。对于铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强3-5倍。对庆大霉素中度敏感的铜绿假单胞菌对本品高度敏感。但对其他革兰阴性菌，本品的作用则低于庆大霉素。对金黄色葡萄球菌有抗菌作用，对链球菌无效。 主要用于铜绿假单胞菌感染。如烧伤、败血症等