第十八章肾上腺素受体激动药k技术分析.pptVIP

【临床应用】 1．支气管哮喘 舌下或气雾剂吸入给药;易引起心悸，长期反复使用可产生耐受性。 2．房室传导阻滞 舌下给药；对完全性房室传导阻滞，一般静滴，根据心率调整滴注速度。 3．心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发心脏骤停。 4．休克 少用 多巴酚丁胺 dobutamine 由于对β1受体的激动作用强于β2受体，故属于β1受体激动药；对α1受体仅具微弱的作用。 适用于短期治疗急性心肌梗死、心力衰竭、中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。 普瑞特罗 二、β1受体激动药 三、β2受体激动药 本类药物对β2受体激动作用较强，对β1受体作用需要较高的药物浓度，具有相对的选择性。 典型药物如沙丁胺醇，特布他林。 临床主要用于治疗哮喘。 三 α、β受体激动药 肾上腺素 adrenaline(AD) 肾上腺素主要由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。 性质极不稳定，遇光易分解， 在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效。 口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有30min左右，作用强而短暂。 皮下注射可使皮下血管收缩，延缓吸收，作用时间延长，故一般以皮下注射为宜，维持时间lh左右。 肾上腺素吸收后，在体内的摄取、代谢均与NA相似。代谢产物以VMA为主。 【药动学】 肾上腺素是α及β受体激动剂，对β1受体和β2受体均有强大的激动作用且无选择性。药效取决于器官受体的类型、分布优势和药物剂量。 1、心脏 2、血管 3、血压 4、支气管 5、胃肠道 6、子宫和膀胱 7、代谢 【药理作用】 1、心脏： 激动β1受体，使心肌收缩力加强，收缩时间缩短，心率加快，传导加速，心输出量增加，作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药（强心剂）。 心脏作功及代谢显著增加，故心肌耗氧量也增加，可引起心肌缺血。 较大剂量或静注太快还可提高心脏的自律性，产生心律失常，出现早搏甚至心室颤动。 2、血管： 肾上腺素主要影响小动脉和毛细血管前括约肌，能同时激动血管上α和β2受体， 与α受体结合产生缩血管作用，皮肤、粘膜及腹腔内脏血管α受体占优势，故出现明显的收缩作用；肾血管阻力明显上升，肾血流减少；肺与脑血管收缩作用微弱。 与β2受体结合则产生扩血管作用。冠状血管血流量增加；骨骼肌血管上有β2和α受体，但激动β2受体所需的药物浓度较低，因此在正常剂量下，血管呈明显扩张。 对血压的调节因剂量及给药途径而异。 皮下注射治疗量或慢速静滴(10-30μg／min)时： 1. 心收缩力加强，使心输出量增加，收缩压上升。 2. β2受体对低剂量肾上腺素更敏感，骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤、粘膜及内脏血管的收缩，故舒张压下降或不变，脉压加大。 较大剂量或快速静滴时： 血管α受体兴奋占优势，血管收缩，外周阻力增加，收缩压和舒张压均升高。 3、血压： 强心药 Adr→ 心肌?1受体→(+)心脏 血管 ?受体 → 缩血管 （皮肤、内脏） ?2受体 → 舒血管(小剂量） 　　　　　　缩血管(大剂量) （骨骼肌、肝） 4、支气管 激动β2受体，通过激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加，从而扩张支气管，作用快而强 5、胃肠道 消化道平滑肌一般表现松弛，张力下降，收缩幅度降低，但受平滑肌状态影响，肌张力较低时可能引起收缩。 6、子宫和膀胱 妊娠晚期降低子宫平滑肌张力和收缩力 β受体-膀胱逼尿肌松弛，α受体-膀胱括约肌收缩 7、代谢 促进糖原分解及脂肪分解，使血糖升高，血中游离脂肪酸、乳酸及钾离子均增加。 激动胰岛β细胞的α受体，抑制胰岛素分泌；激动胰岛α细胞的β受体，促进胰高血糖素分泌---血糖升高 【临床应用】 1．心脏停搏 用于麻醉和手术意外、溺水、药物中毒或房室传导阻滞等引起的心脏停搏，但同时必须进行有效的心脏挤压、人工呼吸和纠正酸中毒。 一般心室内注射。 2．支气管哮喘 激动支气管平滑肌的β2受体，使支气管扩张，当支气管处于痉挛状态时，作用更明显。 此外，肾上腺素还能收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，减轻支气管粘膜水肿， 抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质， --以上作用均有利于缓解支气管哮喘--。 3．过敏性休克---首选药 过敏性休克主要由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降，支气管痉挛及粘膜水肿，现呼吸困难。 抑制过敏介质释放 能激动α、β1受体，收缩血管，兴奋心脏，升高血压。 激动β2受体，舒张支气管平滑肌 激动α受体，收缩粘膜血管，消除水肿，缓解呼吸困难，逆转病