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药 理 学 第六章 作用子呼吸及消化系统的药物 第一节 镇咳、祛痰药 一、镇咳药 镇咳药(antitussive drugs)是能作用于咳嗽反射弧的不同环节产生镇咳作用的药物。根据其作用部位，分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。部分药物兼有中枢和外周作用。 药 理 学 (一)中枢性镇咳药 可 待 因(codeine，甲基吗啡) 1. 可待因对咳嗽中枢有较高的选择性抑制作用，镇咳作用强度为吗啡的1/4。作用强而迅速，疗效可靠，是目前最有效的镇咳药。 2.镇痛作用强度约为吗啡的1/12。 3.临床主要用于各种原因引起的剧烈干咳，尤适用于胸膜炎干咳伴胸痛者。 药 理 学 4.治疗量不抑制呼吸，成瘾性比吗啡弱。不良反应少，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕。久用亦可成瘾，过量易产生兴奋、不安、烦躁等中枢兴奋症状。小儿过量可引起惊厥。 5.本品可轻度收缩支气管平滑肌，故呼吸不畅的患者慎用。尚可抑制支气管腺体的分泌，使痰粘稠不易咳出，故痰粘稠且量多者不宜使用。 药 理 学 右美沙芬(dextromethorphan，右甲吗喃) 通过抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用, 强度似可待因，但无镇痛作用。适用于无痰干咳及频繁剧烈的咳嗽。治疗量不抑制呼吸，反复应用无成瘾性。 福米诺苯(forminoben，胺酰苯吗啉) 作用较强，似可待因。还能兴奋呼吸，增加通气量，且不减弱咳嗽反射，无痰液潴留作用。用于儿童百日咳及其他原因引起的刺激性咳嗽。因不抑制呼吸，肺气肿及心脏病患者也可使用。偶有胃烧灼感及轻度疼痛。大剂量可引起血压下降，应小剂量开始。孕妇慎用。 药 理 学 喷托维林(pentoxyverine，咳必清) 喷托维林对咳嗽中枢具有直接抑制作用，并有轻度阿托品样作用和局麻作用，可松弛支气管平滑肌，抑制支气管内感受器及传人神经末梢，故兼有中枢及外周镇咳作用。 适用于上呼吸道炎症引起的干咳和百日咳等。因具有阿托品样作用，青光眼患者慎用，多痰患者禁用。 药 理 学 氯苯胺丙醇 (clofedanol，敌退咳) 除中枢镇咳作用外，还有抗组胺、M受体阻断和微弱的局麻作用。可减轻黏膜充血水肿及支气管痉挛。对上呼吸道炎症、急性支气管炎引起的咳嗽疗效显著。临床多与祛痰药合用。不良反应有恶心、呕吐、头晕、荨麻疹等。 药 理 学 (二)外周性镇咳药 苯佐那酯 (benzonatate，退嗽) 为局麻药丁卡因的衍生物，具有较强的局部麻醉作用，能选择性地抑制肺牵张感受器，阻断咳嗽反射的传人冲动，产生镇咳作用。此外，对咳嗽中枢也有一定的抑制作用。本品不抑制呼吸，且能增加每分钟通气量。 主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎等引起的咳嗽，也用于支气管镜、喉镜或支气管造影前预防咳嗽。 不良反应有轻度头晕、头痛、嗜睡、口干等。偶见过敏反应。 药 理 学 苯丙哌林(benproperine，咳快好) 主要阻断来自肺及胸膜感受器的传人神经冲动，还有平滑肌解痉作用。本品镇咳作用强，为可待因的2—4倍，且起效快，持续时间长，为一较好的镇咳药。 用于多种原因引起的咳嗽，对刺激性干咳效果好。 不良反应有口干、倦睡、头晕、皮疹等。 药 理 学 普诺地嗪(prenoxdiazin) 为末梢性镇咳药，强度似可待因。并有局部麻醉、松弛平滑肌和消炎等作用。不抑制呼吸，无成瘾性。 适用于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、支气管肺炎、哮喘及肺气肿等引起的咳嗽。 药 理 学 二、祛 痰 药(expectorants) 通过增加呼吸道分泌，稀释痰液或降低痰的粘稠度，使痰易于咳出，从而减少对呼吸道黏膜的刺激，间接起到镇咳、平喘的作用，也有利于控制继发感染。应用祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的重要措施之一。 药 理 学 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，痰易净） 吸人后能与粘蛋白的双硫键结合，使之裂解，从而使蛋白链分开，使粘性痰液化，粘稠度降低，易于咳出。本品还能使脓性痰中DNA纤维断裂，故不仅溶解白色粘痰，而且溶解脓性粘痰。 用于粘痰阻塞气道，咳痰困难者。紧急时气管内滴人，可迅速降低痰的粘