一种戈舍瑞林的合成方法.docVIP

一种戈舍瑞林的合成方法 【申请号】 ?CN座机电话号码9547.4 ?【申请日】 ?2010-01-05 ?【公开号】 ?CN101759777A ?【公开日】 ?2010-06-30 ?【申请人】 ?江苏诺泰制药技术有限公司 ?【地址】 ?222000 江苏省连云港市经济技术开发区大浦工业区南环路 ?【共同申请人】 【发明人】 ?徐峰;路杨;杨东晖;闫庆连;邓德雄 ?【国际申请】 ? ?【国际公布】 【进入国家日期】 【专利代理机构】 ?浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 ?【代理人】 ?徐关寿 ?【分案原申请号】 【国省代码】 ?32 ?【摘要】 ?本发明属于药物合成领域,具体涉及一种纯液相片段法合成戈舍瑞林的新方法。一种戈舍瑞林的合成方法,所述的戈舍瑞林Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2是由五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH与四肽片段D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2在缩合剂的存在下缩合而成。本发明采用5+4的片段合成法,可直接将五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH和四肽片段D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2在缩合剂的存在下缩合成戈舍瑞林。本方法不但缩短了合成周期、避免了传统方法中苛刻的反应条件,而且收率高、产品纯度好、成本低、反应条件温和、适合于工业化生产。 ?【主权项】 ?一种戈舍瑞林的合成方法,其特征在于所述的戈舍瑞林Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2是由五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH与四肽片段D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2在缩合剂的存在下缩合而成。 ?【页数】 ?16 ?【主分类号】 ?C07K7/06 ?【专利分类号】 ?C07K7/06;C07K1/06;C07K1/02 本发明属于药物合成领域,具体涉及一种纯液相片段法合成戈舍瑞林的新方法。一种戈舍瑞林的合成方法,所述的戈舍瑞林Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2是由五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH与四肽片段D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2在缩合剂的存在下缩合而成。本发明采用5+4的片段合成法,可直接将五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH和四肽片段D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2在缩合剂的存在下缩合成戈舍瑞林。本方法不但缩短了合成周期、避免了传统方法中苛刻的反应条件,而且收率高、产品纯度好、成本低、反应条件温和、适合于工业化生产。?一种戈舍瑞林的合成方法,其特征在于所述的戈舍瑞林Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2是由五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH与四肽片段D-Ser Tbu -Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2在缩合剂的存在下缩合而成。