白杨素含膦（磷）衍生物对白血病细胞的增殖抑制作用.docVIP

白杨素含膦（磷）衍生物对白血病细胞的增殖抑制作用 　　【摘要】 目的：探讨新合成的12个白杨素含膦（磷）衍生物在体外对白血病细胞的增殖抑制作用。方法：MTT比色法测定12个白杨素含膦（磷）衍生物对Kasumi-1细胞的增殖抑制情况，筛选出比先导化合物白杨素增殖抑制活性强的衍生物，进一步检测其对Jurkat细胞、NB4细胞、K562细胞、HL60细胞、U937细胞及急性白血病患者骨髓原代细胞的增殖抑制作用。结果：白杨素含膦（磷）衍生物3c、7a的对各种白血病细胞均有明显的增殖抑制作用。结论：新和成的白杨素含膦（磷）衍生物3c、7a有进一步进行抗白血病效应研究的价值。 　　【关键词】 白杨素； 白血病； 增殖抑制 　　Anti-proliferation Effect of Phosphorylated Chrysin Derivatives in Leukemia Cells/FU Yun-bi，LIU Zhi-he，PENG Ai-yun.//Medical Innovation of China，2015，12（16）：120-123 　　【Abstract】 Objective：To investigate the anti-proliferation effect of a series new phosphorylated chrysin derivatives in leukemia cells.Method：The cell viability of the 12 phosphorylated chrysin derivatives in Kasumi-1 cells was detected by MTT assay，and the derivatives with higher proliferation inhibition rate than chrysin were selected out to process the next step to verify the anti-proliferation effect in K562 cells，HL60 cells，U937 cells，and bone marrow mononuclear cells （BMMNC） from acute leukemia patients.Result：Chrysin derivatives 3c and 7a could inhibit the proliferation of leukemia cells in vitro.Conclusion：The new phosphorylated chrysin derivatives 3c and 7a have potential value in anti-leukemia research. 　　【Key words】 Chrysin； Leukemia； Proliferation inhibition 　　First-author’s address：The 4th Hospital Affiliated to Medicine College of Ji’nan University，Guangzhou 510220，China 　　doi：10.3969/j.issn.1674-4985.2015.16.044 　　黄酮类化合物广泛存在于自然界的某些植物和浆果中，是药用植物中的主要活性成分之一，亦是人类饮食中的重要组成部分。黄酮类化合物以其广谱的药理作用尤其是抗肿瘤作用引人瞩目[1-3]。近年来世界上掀起了黄酮类化合物开发的热潮。白杨素（chrysin）是被广泛研究的黄酮类化合物之一，其来源于紫葳科植物木蝴蝶的种子、茎皮，松科植物山白松的心木，芒松的心木等，在蜂胶中的含量较高，是蜂胶的主要有效成分。白杨素的化学名为5，7-二羟基黄酮。研究证明，白杨素具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌、抗过敏等多种药理作用[4]。本研究旨在探讨新合成的一类膦（磷）酰化白杨素衍生物在体外对白血病细胞的增殖抑制作用。 　　1 材料与方法 　　1.1 实验材料 Kasumi-1细胞株、K562细胞株、HL60细胞株、Jurkat细胞株、NB4细胞株及U937细胞株购中国科学院上海细胞库，白杨素含膦（磷）衍生物由中山大学化学与化学工程学院彭爱云提供。PRMI-1640培养基购自美国Gibco公司，新生牛血清从杭州四季青生物工程材料有限公司购买，甲基亚砜（DMSO）购自美国Amresco公司。 　　1.2 白杨素含膦（磷）衍生物的合成 以白杨素为先导化合物，按步骤1和步骤2所示的合成路线（图1），经膦（磷）酰化结构修饰后合成新的系列