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大环内酯类林克霉素多肽
大环内酯类
特点
疗效肯定
无严重不良反应
需氧G+、G-球菌 和厌氧球菌 感染首选
对β内酰胺类过敏者使用
具有良好的抗生素后效应
作用机制
抑制细菌蛋白质的合成
不可逆结合到细菌核蛋白体50S 亚基
阻断肽酰基t-RNA 移位
抑制肽酰基的移位反应
促使肽酰基从核糖体解离
抗菌谱
较窄
大多数G+ 菌:厌氧球菌、白喉棒状杆菌
部分G- 菌:奈瑟菌、嗜血杆菌
嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌
耐药金黄色葡萄球菌
耐药机制
产生灭活酶
靶位的结构改变
摄入减少
外排增多
多药耐药(大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药)
红霉素(erythromycin)
红霉素对G+的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌等作用强
对部分G-的脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌等高度敏感
对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌有抗菌作用
阿奇霉素
抗菌谱较红霉素广
对G抗菌作用强于红霉素
对某些细菌为快速杀菌剂
每日仅需给药一次
不良反应轻
林可霉素类抗生素
林可霉素 lincomycin,洁霉素
克林霉素 clindamycin,氯洁霉素
机制:
不可逆性结合细菌核糖体50S 亚基,抑制细菌蛋白质合成。
易与G+菌 的核糖体形成复合物
林可霉素类抗生素
临床应用
厌氧菌:脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染
需氧G+ 球菌:呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等
金黄色葡萄球菌:骨髓炎为首选药
林可霉素类抗生素
不良反应
1 .胃肠道反应 长期用药—— 二重感染、伪膜性肠炎。
2 .过敏反应
3 .其他 偶见黄疸及肝损伤。
多肽类抗生素
一、万古霉素类※※
机制
与细胞壁前体肽聚糖结合,阻断细胞壁合成 ,造成细胞壁缺陷而杀灭细菌
对正在分裂增殖的细菌呈快速杀菌
万古霉素
万古霉素类
临床应用
对G+ 菌强大杀菌作用
严重G+菌感染 ,特别是MRSA 、MRSE 和肠球菌属所致感染,如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染
可用于对β- 内酰胺类过敏的患者
口服治疗伪膜性结肠炎、消化道感染
万古霉素类
不良反应
耳毒性
肾毒性
过敏反应 “红人综合征” red man syndrome
其他
二、多粘菌素类
窄谱慢效杀菌药,对繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用。
作用于细菌胞浆膜,解聚细胞膜结构,导致膜通透性增加,使细菌细胞内重要物质外漏而造成细胞死亡
进入细菌体内影响核质和核糖体的功能
多粘菌素类
临床应用
主要用于治疗铜绿假单胞菌引起的败血症、泌尿道和烧伤创面感染
不良反应
1.肾毒性
2.神经毒性
3.过敏反应
4.其他 注射局部疼痛、静脉炎
三、杆菌肽类
对G+菌有强大作用
对耐β-内酰胺酶的细菌有作用
对G-菌、螺旋体、放线杆菌等有一定作用
抑制细菌细胞壁合成
对胞浆膜有损伤作用
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